发明名称 具有抗高血压、保护心脏、抗局部缺血和抗脂解性质的化合物
摘要 本发明涉及腺苷衍生物及其类似物,它们具有腺苷激动剂活性并可用作抗高血压剂、心脏保护剂、抗局部缺血剂和抗脂解剂;也涉及包含这类化合物的药物组合物及其在治疗高血压、心肌缺血、局部缺血损伤和由心肌缺血引起的心肌梗塞发作面以及治疗高脂血和高胆固醇血上的用途;还涉及用于制备这类化合物的方法和用于制备这些化合物的中间体。
申请公布号 CN1148811A 申请公布日期 1997.04.30
申请号 CN95193170.9 申请日期 1995.04.19
申请人 罗纳·布朗克罗尔药制品有限公司 发明人 A·P·斯帕达;C·A·芬克;M·R·米尔斯
分类号 A61K31/52;C07D473/34 主分类号 A61K31/52
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.下式化合物或其药用盐<img file="A9519317000021.GIF" wi="990" he="498" />其中:K为N、N→O或CH;Q为CH<sub>2</sub>或O;T为<img file="A9519317000022.GIF" wi="186" he="162" />或R<sub>3</sub>O-CH<sub>2</sub>X为直链或支链亚烷基、环亚烷基或环亚链烯基,每一基团可选择地由至少一个CH<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>、Cl、F、CF<sub>3</sub>或CH<sub>3</sub>O取代;Y为NR<sub>4</sub>、O或S;a=0或1;Z为式<img file="A9519317000023.GIF" wi="1171" he="263" />Z<sub>1</sub>为N、CR<sub>5</sub>、(CH)<sub>m</sub>-CR<sub>5</sub>或(CH)<sub>m</sub>-N,m为1或2;Z<sub>2</sub>为N、NR<sub>6</sub>、O或S,n为0或1;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地为H、烷基、芳基或杂环基;R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>独立地为H、OH、烷基、羟基烷基、烷基巯基、硫代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氨基、烷基氨基、羧基、酰基、卤素、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、芳基或杂环基;以及R’和R”独立地为H、烷基、芳烷基、氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、酰基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、芳氧基羰基,或者R’和R”一起形成<img file="A9519317000031.GIF" wi="690" he="154" />其中R<sub>c</sub>为H或烷基,<img file="A9519317000032.GIF" wi="206" he="101" />,其中R<sub>d</sub>和R<sub>e</sub>独立地为H、烷基或与碳原子一起形成1,1-环烷基基团;条件是:当X为直链亚烷基和Q为氧时,Z代表包含至少两个杂原子和杂环基。
地址 美国宾夕法尼亚