主权项 |
1、一种合成式(I)化合物(d1-萘普生)的方法:<img file="C9210270300021.GIF" wi="687" he="248" />其特征在于:a)使用2-甲氧基萘与N-卤代丁二酰亚胺(卤素是Cl、Br、I原子)经卤化反应过程生成式(II)化合物,<img file="C9210270300022.GIF" wi="301" he="221" />其中X为Cl、Br、I原子。b)由步骤a)得到的式(II)化合物溶解在1,2-二氯乙烷中,0 ℃下滴加到无水三氯化铝与乙酰氯的1,2-二氯乙烷溶液中经 弗一克反应生成式(III)化合物,<img file="C9210270300023.GIF" wi="431" he="225" />c)由步骤b)得到的式(III)化合物与氯仿或溴仿在相转移 催化剂作用下,在碱性介质中经相转移催化反应制备式(IV) 化合物2-(5-卤-6-甲氧基)萘基丙烯酸;再直接用不对称加氢或 用Pb/C催化剂进行多相加氢反应制取dl-萘普生。<img file="C9210270300031.GIF" wi="456" he="266" /> |