含有药用粘土的X-射线造影组合物

摘要

本发明涉及的是用于口服或肠胃道退行性检查的X-射线造影组合物，该组合物包括一种X-射线造影剂，在一种药用载体中与一种药用粘土配合；也涉及该组合物在肠胃道的放射性诊断中的使用方法。

主权项

1.一种用于口服或肠胃道退行性检查的X-射线造影组合物，按每单 位体积的％重量计包括： (a)一种造影剂，选自： (1)约5至45％以下通式的X-射线造影剂或其药用可接受的盐，其中， R是取代的或未取代的含有2～8个碳原子的烷基，其中所说的取代基 选自C₁-C₆的烷基、羟基和烷氧基；并且n为1～5； (2)约5至45％以下通式的X-射线造影剂或其药用可接受的盐，其中Z是H、卤素、C₁-C₂₀的烷基、环烷基、低级烷氧基、烷氧羰 基、氰基，这里的烷基和环烷基能够被卤素或卤代低级烷基所取代； R是C₁-C₂₅的烷基、环烷基、或卤代低级烷基；它们中 的每一个都可以被卤、氟代低级烷基、芳基、低级烷氧基、羟基、羧基、低 级烷氧基羰基或低级烷氧基羰氧基取代或不取代；或(CR₁R₂)_p-(CR₃＝CR₄)_mQ或(CR₁R₂)_p-C≡C-Q；R₁、R₂、R₃和R₄独立地代表H、低级烷基，也可以被卤素取代或不 取代； x是1-4； n是1-4； m是1～15； p是1～20；和 Q是H、低级烷基、低级链烯基，低级炔基、低级亚烷基、芳基或芳基 低级烷基； (3)约5至45％以下通式的X-射线造影剂或其药用可接受的盐，式中 Z是H、卤素、C₁-C₂₀的烷基、环烷基、低级烷氧基、氰基，这里的 烷基和环烷基可以用卤素或卤代低级烷基所取代； R₁和R₂独立地表示H、C₁-C₂₅的烷基、环烷基、乙酰基或卤代的低 级烷基，其中所说的C₁-C₂₅的烷基，环烷基和卤代的低级烷基可以用氟代 低级烷基、芳基、低级烷氧基、羟基、羧基、低级烷氧羰基或低级烷氧基羰 氧基取代或不取代，和所说的乙酰基可以用氟代低级烷基、芳基、低级烷氧 基、羟基、低级烷氧羰基或低级烷氧基羰氧基取代或不取代； n是1-4 y是1-4；和 x是1或2 (4)约5至45％以下通式的X-射线造影剂或其医药上可接受的盐，其中， Z是H、卤素、C₁-C₂₀的烷基、环烷基、低级烷氧基、氰基，这里的 烷基和环烷基能被卤素或卤代低级烷基取代； R是C₁-C₂₅的烷基、环烷基、或卤代低级烷，这其中的每一个可以被 卤、氟低级烷基、芳基、低级烷氧基、羟基、羧基、低级烷氧基羰基或低级 烷氧基羰氧基取代或不取代；或(CR₁R₂)_p-(CR₃＝CR₄)_mQ或 (CR₁R₂)_p-C≡C-Q； R₁、R₂、R₃和R₄独立地代表低级烷基、并可以被卤素取代或不取代； x是1-3； y是1-4； n是1-5； m是1-15； p是1-10；和 Q是H、低级烷基、低级链烯基，低级炔基、低级亚烷基、芳基、或芳 基低级烷基； (5)约5至45％以下通式的X-射线造影剂或其药用可接受的盐：其中， Z是H、卤素、C₁-C₂₀的烷基、环烷基、低级烷氧基、氰基，这里的 烷基和环烷基能够用卤素或卤代低级烷基所取代； R是甲基、乙基、丙基、C₉-C₂₅的烷基、环烷基、或卤代低级烷基， 可以用卤、氟代低级烷基、芳基、低级烷氧基、羟基、羧基、低级烷氧基羰 基或低烷氧基羰氧基所取代或不取代；或(CR₁R₂)_p-(CR₃＝CR₄)_mQ、或 (CR₁R₂)_p-C≡C-Q； R₁、R₂、R₃和R₄独立地代表低级烷基、也可以用卤素取代或不取代； x是1～4； n是1～5； m是1～15； p是1～10；和 Q是H、低级烷基、低级链烯基，低级炔基、低级亚烷基、芳基、或芳 基低级烷基； (6)约5至45％以下通式的X-射线造影剂其药用可接受的盐：其中， x是或-SO₂-；Z是H、卤素、甲基、乙基、正丙基、C₄-C₂₀的烷基、环烷基、低级 烷氧基、氰基，这里的烷基和环烷基能够被卤素或卤代低级烷基所取代； R是C₁-C₂₅的烷基、环烷基或芳基，它们中的每一个可以用卤素、氟 代低级烷基、低级烷氧基、羟基、羧基、或低级烷氧基羰基、低级链烯基、 低级炔基、低级亚烷基或低级烷氧基羰氧基取代或不取代； n是1～5； y是0～4；和 w是1～4； (7)约5至45％结晶造影剂选自泛影酸、甲基泛影酸、异泛影酸、苯均 三酸、醋碘苯甲酸、甲醇异泛影酸、四碘代对苯二甲酸、碘克酸、胆影酸、 乙基-3，5-二乙酰氨基-2，4，6-三碘代苯甲酸，乙基-2-(3，5-双(乙 酰氨基)-2，4，6-三碘代-苯甲酸氧基)丁酸酯、和乙基-(3，5-双(乙酰氨 基)-2，4，6-三碘代苯甲酰氧基)-乙酸酯，所说的结晶造影剂具有吸附在 其表面上的表面改性剂，其用量足以维持有效平均粒度为大约0.5μ～大约 100μ；和 所说的表面改性剂选自由环氧丙烷和环氧乙烷对乙二胺的顺序加成获 得的四官能嵌段共聚物； (b)约0.1至10％的药用可接受的粘土，选自蒙脱土、贝得土、囊脱土、 水辉土和滑石粉； (c)约1.0至20％的表面活性剂选自非离子型、阴离子型、阳离子型和两 性离子型的表面活性剂； (d)约0至15％的赋型剂；和 (e)水、至100％体积。