一种降解甾体皂甙元成为孕甾醇的方法及其用途

摘要

本发明涉及一种降解甾体皂甙元成为孕甾醇化合物的方法及其用途，该方法是在室温条件下，在极性溶剂中通过过氧有机酸对甾体皂甙元的氧化，反应完全后，加还原剂还原过量的氧化剂、碱或/和醇水溶液回流后得产物，即具有C₁₆、C₁₇、C₂₀三个手性碳的孕甾醇和(R)-γ-甲基戊内酯或1-氯-2-(R)-甲基-戊酸甲酯，孕甾醇可视为合成甾体药物的重要中间体孕甾酮的对等体，可用于合成C₁₈、C₁₆和C₂₀具有不同取代基的甾体药物和甾体分子；(R)-γ-甲基戊内酯和1-氯-2-(R)-甲基-戊酸甲酯能做为合成含手性甲基侧链化合物，如手性液晶、昆虫信息素等的基本原料。该方法反应条件温和、反应步骤少、成本低、得率高、无环境污染。

主权项

1.一种降解甾体皂甙元成为孕甾醇的方法，是通过对甾体皂甙元的降解，其特征在于在0-25℃的条件下，在极性溶剂中，将过氧有机酸滴加到甾体皂甙元溶液中，过氧有机酸与甾体皂甙元摩尔比为1-2∶1，滴加完成后，搅拌反应20-50小时直至甾体皂甙元反应完全，再滴加还原剂溶液分解过量过氧有机酸后，减压蒸去极性溶剂和酸，加碱和/或醇溶液回流，回流时间1-10小时后，用10％的酸中和，减压蒸去醇，过滤得产物孕甾醇，得率为90-96％。