用作止痛药和消炎剂的咪唑并吡唑衍生物的制备方法

摘要

制备以下所示的式(I)化合物以及其可作药物应用的盐的方法其中：R1和R2是氢原子，任意取代的烷基，环烷基，链烯基，芳烷基，芳基链烯基，芳基，芳族杂环基团，氰基或卤素原子；R3是氢原子，任意取代的烷基、芳烷基或酰基；R4和R5是氢原子，任意取代的烷基，环烷基，链烯基，芳烷基，芳基链烯基，芳基或芳族杂环基团、该制备方法如说明书中所述。式(I)化合物以及其可作药物用的盐，是止痛和消炎剂以及具有抗溃疡和对5-脂氧合酶的抑制性。

主权项

1.制备以下所示的式(I)化合物及其可作药物应用的盐的方法，其中：R₁和R₂是独立地由下述基团组成的基团组中选出的基团：氢原 子；C₁-C₆烷基；具有至少一个卤素取代基的C₁-C₆烷基；C₂-C₄链烯 基；苄基；萘基；苯基；具有由下文定义的取代基组(b)中选出的至少 一个取代基的苯基；具有5-8个环原子的芳族杂环基团，其中1至3 个环原子是由氮、氧和硫组成的杂原子组中选出；和卤素原子； R³是：氢原子；C₁-C₆烷基；具有由下文定义的取代基组(a)中选 出的至少一个取代基的C₁-C₆烷基；或苄基；R⁴和R⁵是独立地由下 述基团组成的基团组中选出的基团：氢原子；C₁-C₆烷基；具有由下 文定义的取代基组(a)中选出的至少一个取代基的C₁-C₆烷基；和苯 基； 取代基组(a)： 卤素原子；氰基和C₂-C₇烷氧基羰基； 取代基组(b)： C₁-C₆烷基；卤素原子；C₁-C₆烷氧基；苄氧基；氨基；C₁-C₄卤 代烷基；和羟基； 其条件是： (i)当R²是一个未被取代的烷基或芳基时，R¹不是氢原子； (ii)当R²是一个氢原子、一个未被取代的烷基或环烷基时，R¹不是卤 素原子； (iii)当R²是一个未被取代的烷基时，R¹不是未被取代的烷基； 该方法包括将式(IV)的吡唑衍生物，其中R¹和R²的定义如上所述， 与如下所示的(V)化合物反应：其中：＞C＝Y是羰基或乙缩醛基而R⁴和R⁵的定义如上所述； X是卤素原子。