新颖的取代炔丙基氮杂环丁酮的制备方法

摘要

制备具有如下分子式的取代炔丙基氮杂环丁酮的方法：其中R1、R2和B如说明书中所定义，其特征在于，使具有如下分子式的化合物：和R23CH2CO2H(其中R23为氯、溴、碘或甲苯磺酰基)在选自包括双(三甲基甲硅烷基)氨基化锂，氢化锂或氢化钠的一组中的一种碱的存在下，在选自二乙醚：N，N-二甲基酰胺、甲苯：N，N-二甲基甲酰胺和四氢呋喃；N，N二甲基甲酰胺的一种混合溶剂系统中进行反应。

主权项

1.制备具有如下分子式的化合物的方法：其中R¹为氢、具有1-3个碳原子的低级烷氧基和R⁴B基团〔其中 R⁴为羟基、甲氧基、苄氧基羰基氧基或(1，1-二甲基乙基)-二甲基甲 硅烷氧基，B为C₁-C₄亚烷基〕；R²为氢 该方法的特征在于，使具有如下分子式的化合物：(其中R¹和R²为上文所限定的)和R²³CH₂CO₂H(其中R²³为氯、 溴、碘或甲苯磺酰基)在选自包括双(三甲基甲硅烷基)氨基化锂，氢 化锂或氢化钠的一组中的一种碱的存在下，在选自二乙醚：N，N-二 甲基酰胺、甲苯：N，N-二甲基甲酰胺和四氢呋喃：N，N二甲基甲酰 胺的一种混合溶剂系统中进行反应。