新的芳基(烷基)丙基酰胺，制备此类酰胺的方法和含此类酰胺的药物组合物

摘要

本发明涉及其中A、R₁、R′₁、R₂、R₃和A的定义如本说明书中所定义的(I)式化合物和其药物组合物。

主权项

1、(I)式代表的化合物，其对映体和非对映异构体及其与药 学上可接受的碱形成的加成盐：(I)式中： -R₁代表氢、羟基、基团R₆或-O-R₆，R₆是从烷基、取代烷基、 环烷基、取代环烷基、环烷基烷基、取代环烷基烷基、链烯基、炔 基、环烯基、苯基、取代苯基、苯基烷基、取代苯基烷基、二环烷 基烷基、取代二环烷基烷基、二苯基烷基和取代二苯基烷基中选出 的； -R’₁代表氢、卤素或从-R’₆，-O-R’₆，-OH， -CO-R₇，-CH₂-R₇，-O-CO-R₇中选出的基团；R’₆是从上述R₆的同样定义的基团中选出的，R₆和R’₆可是 相同或不同的基团； R₇代表从(C₁-C₅)烷基、取代的(C₁-C₅)烷基、环烷基、 取代环烷基、环烷基(C₁-C₅)烷基、取代环烷基(C₁-C₅)烷基、 苯基、取代苯基、苯基(C₁-C₅)烷基和取代苯基(C₁-C₅)烷基 中选出的； -A是与苯环相连的并形成从四氢萘、二氢萘、萘、苯并噻吩、2， 3-二氢苯并噻吩、苯并呋喃、2，3-二氢苯并呋喃、吲哚和二氢吲哚 中选出的环状基团； -n为0、1、2或3； -R₂为氢或烷基； -R₃为下述(R₃₁)或(R₃₂)代表的基团：(R₃₁)中：X代表硫或氧；R₄代表氢或从烷基、取代烷基、 链烯基、炔基、环烷基、取代环烷基、环烷基烷基和取代环烷基烷 基中选出的基团；(R₃₂)中：X’代表硫或氧；R₅代表氢或从烷基、环烷基和 环烷基烷基中选出的取代或未取代的基团； (I)式不可能代表N-[3-(4-羟基-1-萘基)丙基]乙酰胺或 N-[3-(4-苄氧基-1-萘基)丙基]乙酰胺。 条件是： -与苯环相连的A形成苯并噻吩基团，R₄为烷基或乙烯基，R₁为氢或甲基，R’₁为氢时，则n不为0； -与苯环相连的A形成吲哚基团，n为0，R₂为氢，R’₁为氢或 苯基、甲基或为由A形成的吲哚基团的氮上被取代的苄基，R₁为氢 或甲基时，则R₄不为甲基； -术语“烷基”代表含1-6个碳原子的直链或支链基团； -术语“链烯基”和“炔基”代表含2-6个碳原子的直链或支链 基团； -术语“环烷基”代表有3-8个碳原子的基团； -术语“环烯基”代表有5-8个碳原子的不饱和基团； -术语“取代的”“烷基”代表该烷基被一个或多个选自卤素、 羟基和烷氧基的取代基所取代； -术语“取代的”环烷基、环烷基烷基和二环烷基烷基表示这 些基团在环烷基上被一个或多个选自卤素、烷基、羟基、烷氧基和 氧的取代基所取代； -术语“取代的”苯基、苯基烷基、苯基(C₁-C₅)烷基和二苯 基烷基表示这些基团在苯基上被一个或多个选自卤素、羟基、烷 基、被一个或多个卤素取代的烷基、烷氧基基团所取代。