发明名称 具有类视色素样活性的化合物
摘要 本发明涉及下式I化合物或其无毒的可药用的盐、生理上可水解的酯或溶剂化物。式I中,各基团定义见说明书中。本发明还提供了给哺乳动物服用式I化合物来预防和/或治疗肿瘤/关节炎和非恶性皮肤病的方法。本发明还提供了包含式I化合物和可药用的赋形剂的药物制剂(组合物)。
申请公布号 CN1144217A 申请公布日期 1997.03.05
申请号 CN96105345.3 申请日期 1996.06.05
申请人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 发明人 小J·E·施塔列特;K·-L·余;M·M·曼苏里;D·R·托托兰尼;P·R·列切克
分类号 C07C229/60;C07C63/331;C07C327/16;C07C327/48;A61K31/19 主分类号 C07C229/60
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1.式I化合物或其无毒的可药用盐、生理上可水解的酯或溶剂化 物,<img file="A9610534500021.GIF" wi="1103" he="400" />式中X为-O-CO-、-NH-CO-、-CS-NH-、-CO-O-、-CO-NH-、-COS-、 -SCO-、-SCH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-C≡C-、-CH<sub>2</sub>-NH-、-COCH<sub>2</sub>-、-NHCS-、 -CH<sub>2</sub>S-、-CH<sub>2</sub>O-、-OCH<sub>2</sub>-、-NHCH<sub>2</sub>-或-CR<sup>5</sup>=CR<sup>6</sup>-; R<sup>m</sup>和R<sup>k</sup>独立地为氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或 硝基; n为0或1; R<sup>4</sup>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基; R<sup>1</sup>为-CO<sub>2</sub>Z、C<sub>1-6</sub>烷基、CH<sub>2</sub>OH、-CONHR<sup>y</sup>或CHO; R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地为氢或C<sub>1-6</sub>烷基; R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;但当n为1时,R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>一起可 以形成下式基团:<img file="A9610534500022.GIF" wi="255" he="161" />Y为萘基或苯基,它们都可任选地被一到三个相同或不同的C<sub>1-6</sub>烷基或卤素取代; Z为氢或C<sub>1-6</sub>烷基; R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>y</sup>独立地为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;以及 t为0-6。
地址 美国新泽西州