用于口服的肽类的稳定化组合物

摘要

本发明揭示了一种用于小肽或中等大小的肽，特别是加压素、催产素和它们的类似物口服的药用固体组合物，其中含有所述的肽、肠溶包衣和药用载体，载体中含有缓冲范围在pH2至6，以约pH5为佳的缓冲剂。还揭示了一种制造所述的肽的单次剂量的方法，其中包括混合各成分，将所得的混合物制成直径小于2mm的球状，用易溶于pH等于或高于5.0的胃液但不易溶于大大低于该pH的胃液的肠溶包衣涂覆这些球粒，将这些带包衣的球粒装入胶囊或掺入片剂，所述胶囊或片剂可在胃中崩解。还揭示了一种给病人口服所述的单次剂量的方法。

主权项

1.一种用于加压素、催产素或它们的类似物口服的固体形式的药用组合物，其特征在于，它具有易溶于pH等于和高于约6.5或略低，更好是易溶于约pH5.5的胃液中，但不易溶解在大大低于5.0的pH中的肠溶包衣和含有缓冲剂的药用载体，所述的包衣选自具有可离解的羧基的聚合物，所述的缓冲剂的缓冲范围在pH2至6。