5-HT3受体激动剂、新颖的噻唑衍生物及其中间体

摘要

以通式(I)表示的噻唑衍生物作为有效成分的5-HT₃受体激动剂、可用作5-HT₃受体激动剂的特定化合物及可用作中间体的特定的硫代甲酰胺衍生物，式中，A环：可被取代的苯环或5员或6员不饱和杂环；L¹和L²：其中的一个为单键，另一个不存在或表示具有1-4个碳原子的亚烷基或具有2-5个碳原子的亚链烯基；R：上式表示的基团。

主权项

1.由通式(I)表示的噻唑衍生物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体组成的5-HT₃受体激动剂式中符号的定义如下：A环：可被一个或多个选自卤原子、低级烷基和低级烷氧基的取代基分别取代的下述环：1)苯环，或2)含有一个或多个选自氮原子、氧原子或硫原子的杂原子的5员或6员不饱和杂环；L¹和L²：其中的一个为单键，另一个不存在或表示具有1-4个碳原子的亚烷基或具有2-5个碳原子的亚链烯基；R：下式表示的基团：L³：低级亚烷基；L⁴：单键或低级亚烷基；R¹和R²：相同或不同，表示氢原子、低级烷基或氨基保护基；R³：氢原子、低级烷基、桥氧基或可被保护的氨基；R⁴：不存在或表示氢原子、低级烷基、芳烷基或氨基保护基；B环：可分别含有氧原子的下述单环或二环：1)具有4-16个成环原子的含氮杂环，或2)含1个不饱和键的具有4-16个成环原子的含氮杂环；D环：具有4-8个成环原子的饱和碳环；但R中的氮原子可成为伴有取代基的季胺盐。