| 摘要 |
<p>Cette invention concerne des composés fusionnés de triazole correspondant à la formule générale (1) où chaque symbole est tel que défini dans la description. Cette invention concerne également des isomères optiques et des sels acceptables sur le plan pharmaceutique de ces composés, des compositions médicinales contenant ces composés, ainsi que des composés fusionnés de triazole radioactifs, leurs isomères optiques et leurs sels. Ces composés fusionnés de triazole, leurs isomères optiques et leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, sont des antagonistes du récepteur D4 qui possèdent un effet sélectif et de blocage puissant sur ledit récepteur D4. Ils sont ainsi utiles en qualité d'agent antipsychotique efficace non seulement contre des syndromes positifs caractérisés par des hallucinations ou le délire, lesquels reflètent un état de schizophrénie aiguë, mais aussi contre les symptômes négatifs tel que l'apathie, l'autisme, etc. Ils peuvent également servir d'agent antipsychotique ayant des effets secondaires réduits, par exemple en ce qui concerne les symptômes extrapyramidaux et les anomalies endocriniennes qui accompagnent l'administration d'agents antipsychotiques traditionnels antagonistes du récepteur D2. Ces composés peuvent donc être utilisés comme médicaments contre des maladies telles que la schizophrénie. Les composés fusionnés de triazole radioactifs peuvent en outre être utilisés en qualité de radioligand possédant une affinité envers le récepteur D4 chez l'homme ou l'animal.</p> |
