发明名称 |
新的噻唑烷-4-酮衍生物 |
摘要 |
本发明涉及下式(I)新的噻唑烷-4-酮衍生物,它抑制血小板活化因子和/或5-氧脂合酶,预防和治疗血小板活化因子和/或5-氧脂合酶调节的炎症和过敏性疾病,本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及抑制PAF和/或白三烯的用途。本发明还包括这些化合物的制备方法:其中n,T,Q,R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>5</SUP>,R<SUP>6</SUP>,R<SUP>7</SUP>,R<SUP>8</SUP>定义分别如说明书。 |
申请公布号 |
CN1142227A |
申请公布日期 |
1997.02.05 |
申请号 |
CN95191872.9 |
申请日期 |
1995.12.29 |
申请人 |
鲜京工业股份有限公司 |
发明人 |
朴柄旭;表成洙;李基升;甘种植;成振兴;朴正洙;朴敦寿;柳根镐;朴正镐 |
分类号 |
C07D277/14;C07D417/04;C07D417/06;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/14 |
主分类号 |
C07D277/14 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
张元忠 |
主权项 |
1.下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A9519187200021.GIF" wi="1179" he="340" />其中:n是0,1,2,或3; Q是C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,非强制性地被选自甲氧基或硝基中的一个或多个适当 的取代基取代的苯基,非强制性地被一个或多个甲基取代的吡啶基; R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>独立地是氢原子,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或非强制性地被 一个或多个甲氧基取代的苯基; R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>,R<sup>8</sup>独立地是氢原子,羟基,卤原子,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷 氧基,硝基,非强制性地被选自C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基中的一个或多个 适当的取代基取代的氨基,非强制性地被选自甲氧基或硝基中的一个或多个 适当的取代基取代的苯基,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷基,<img file="A9519187200022.GIF" wi="333" he="81" /><img file="A9519187200023.GIF" wi="1505" he="455" />(其中R<sup>15</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,m是1,2,3或4);以及T是氢原子,羟基,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基, -(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>9</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-R<sup>10</sup>,<img file="A9519187200031.GIF" wi="382" he="107" /><img file="A9519187200032.GIF" wi="1495" he="119" /><img file="A9519187200033.GIF" wi="489" he="109" />or-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>(其中m是1,2,3或4;R<sup>9</sup>是氢原子,非强制性地被选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧 基中的一个或多个适当的取代基取代的苯基,或吡啶基;R<sup>10</sup>是氢原子,C<sub>1</sub>- C<sub>10</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基,R<sup>11</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基或非强制性地被 选自C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基中的一个或多个适当的取代基取代的氨 基,R<sup>12</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基或苯基;R<sup>13</sup>是氢原子,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷酰 基;R<sup>14</sup>是氢原子,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,或当R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>连在一起时为取代或未取代 的四至七元环氨基,或者是有另一个杂原子的环氨基;R<sup>16</sup>是氢原子或C<sub>1</sub>- C<sub>10</sub>烷基。 |
地址 |
韩国京畿道 |