摘要 |
ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA (I) ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD DIPAMINERGICA CENTRAL Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTOR- NOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC). ESTOS AC- TUAN PREFERENTEMENTE SOBRE EL RECEPTOR DE DOPAMINA D4. EN LA FORMULA (I) CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTA UN DOBLE ENLACE OPCIONAL; X ES CARBONO O NITROGENO; R1 ES BENCILO, ARILO SELECCIONADO ENTRE FENILO, INDANILO Y NAFTILO, O HETEROARILO... R2 y R3 SE SELECCIONAN DE FORMA INDEPENDIENTE EN- TRE HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO DE C1-C6, ALCOXI DE C1-C6, CIANO, -CONH2 y -NHC(=O)R9, o R2 y R3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO OXO; R4 ES HIDROGENO, AZUFRE, OXIGENO, ALQUILO DE C1- C6, AMINO, -NHR10, -SR10, OR10 o HIDROXI; R5,R6 y R7 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, HALO, CIANO, ALQUILO DE C1-C6... R8, R9 y R10 SE SELECCIONAN DE FORMA INDEPENDIENTE ENTRE HIDROGENO Y ALQUILO DE C1-C6; Y R11 ES HIDROGENO, ALQUILO DE C1-C6 o BENCILO, EN EL QUE EL RADICAL FENILO PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO... CADA UNO DE R15 y R16 SE SELECCIONA DE FORMA IN- DEPENDIENTE ENTRE HIDROGENO, METILO, CIANO, -(C=O) -NH2 y -CH2-O- ALQUILO DE C1-C6; R17 ES HIDROGENO O, CUANDO X ES NITROGENO, R17 PUEDE FORMAR OPCIONALMENTE, JUNTO CON EL CARBONO AL CUAL ESTA UNIDO, R1 y X, UN ANILLO DE TETRAHI- DROQUINOLINA; CON LA CONDICION DE QUE: (a) R4 NO PUEDE SER OXIGENO O HIDROXI CUANDO TO- DOS LOS R2, R3, R15 y R16 SON HIDROGENO; (b) CUANDO EL ANILLO DE CINCO ESLABONES DE FORMU- LA I CONTIENE UN DOBLE ENLACE, R11 NO ESTA PRESEN- TE; (c) CUANDO R4 ES AZUFRE U OXIGENO, R4 ESTA UNIDO POR UN DOBLE ENLACE CON EL CARBONO AL CUAL ESTA U- NIDO Y DICHO CARBONO ESTA UNIDO POR ENLACE SENCI- LLO A AMBOS ATOMOS DE NITROGENO ADYACENTES; Y (d) CUANDO X ES NITROGENO Y ESTA UNIDO POR UN EN- LACE DOBLE A UN CARBONO ADYACENTE, R1 NO ESTA PRE- SENTE; O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEP- TABLES. FIGURA 1
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