发明名称 NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS Y SUS SALES DE ADICION ACIDA
摘要 ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA (I) ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD DIPAMINERGICA CENTRAL Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTOR- NOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC). ESTOS AC- TUAN PREFERENTEMENTE SOBRE EL RECEPTOR DE DOPAMINA D4. EN LA FORMULA (I) CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTA UN DOBLE ENLACE OPCIONAL; X ES CARBONO O NITROGENO; R1 ES BENCILO, ARILO SELECCIONADO ENTRE FENILO, INDANILO Y NAFTILO, O HETEROARILO... R2 y R3 SE SELECCIONAN DE FORMA INDEPENDIENTE EN- TRE HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO DE C1-C6, ALCOXI DE C1-C6, CIANO, -CONH2 y -NHC(=O)R9, o R2 y R3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO OXO; R4 ES HIDROGENO, AZUFRE, OXIGENO, ALQUILO DE C1- C6, AMINO, -NHR10, -SR10, OR10 o HIDROXI; R5,R6 y R7 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, HALO, CIANO, ALQUILO DE C1-C6... R8, R9 y R10 SE SELECCIONAN DE FORMA INDEPENDIENTE ENTRE HIDROGENO Y ALQUILO DE C1-C6; Y R11 ES HIDROGENO, ALQUILO DE C1-C6 o BENCILO, EN EL QUE EL RADICAL FENILO PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO... CADA UNO DE R15 y R16 SE SELECCIONA DE FORMA IN- DEPENDIENTE ENTRE HIDROGENO, METILO, CIANO, -(C=O) -NH2 y -CH2-O- ALQUILO DE C1-C6; R17 ES HIDROGENO O, CUANDO X ES NITROGENO, R17 PUEDE FORMAR OPCIONALMENTE, JUNTO CON EL CARBONO AL CUAL ESTA UNIDO, R1 y X, UN ANILLO DE TETRAHI- DROQUINOLINA; CON LA CONDICION DE QUE: (a) R4 NO PUEDE SER OXIGENO O HIDROXI CUANDO TO- DOS LOS R2, R3, R15 y R16 SON HIDROGENO; (b) CUANDO EL ANILLO DE CINCO ESLABONES DE FORMU- LA I CONTIENE UN DOBLE ENLACE, R11 NO ESTA PRESEN- TE; (c) CUANDO R4 ES AZUFRE U OXIGENO, R4 ESTA UNIDO POR UN DOBLE ENLACE CON EL CARBONO AL CUAL ESTA U- NIDO Y DICHO CARBONO ESTA UNIDO POR ENLACE SENCI- LLO A AMBOS ATOMOS DE NITROGENO ADYACENTES; Y (d) CUANDO X ES NITROGENO Y ESTA UNIDO POR UN EN- LACE DOBLE A UN CARBONO ADYACENTE, R1 NO ESTA PRE- SENTE; O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEP- TABLES. FIGURA 1
申请公布号 CO4410330(A1) 申请公布日期 1997.01.09
申请号 CO19950035006 申请日期 1995.08.04
申请人 PFIZER INC. 发明人 FARACI WILLIAM S;O´NEILL BRIAN T;SANNER MARK A;ZORN STEVIN H
分类号 C07D235/08;A61K31/41;A61K31/415;A61K31/4184;A61K31/44;A61K31/4427;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/50;A61P1/00;A61P1/08;A61P3/04;A61P9/00;A61P9/08;A61P9/12;A61P13/02;A61P15/00;A61P21/00;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/24;A61P25/26;A61P25/28;A61P25/30;A61P27/02;A61P27/14;A61P29/00;A61P31/04;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;C07D235/06;C07D235/26;C07D303/36;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/12;C07D471/04;(IPC1-7):A61K31/41 主分类号 C07D235/08
代理机构 代理人
主权项
地址