| 发明名称 | 取代的3-亚芳基-7-氮杂羟吲哚化合物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 取代的3-亚芳基-7-氮杂羟吲哚化合物及其制备方法，本发明涉及用作酪氨酸激酶抑制剂的式(I)的化合物及其可药用的盐，其中A是苯、萘、5，6，7，8-四氢萘、喹啉、异喹啉、吲哚或7-氮杂吲哚；R<SUB>1</SUB>是(见化学)，R<SUB>2</SUB>是C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基，卤素或羟基；R<SUB>3</SUB>是-H或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基；R<SUB>4</SUB>是-H，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或-CH<SUB>2</SUB>(CHOH)<SUB>n</SUB>CH<SUB>2</SUB>OH；R<SUB>6</SUB>是-H，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基，-CH<SUB>2</SUB>(CHOH)<SUB>n</SUB>CH<SUB>2</SUB>OH或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>NMe<SUB>2</SUB>；R<SUB>6</SUB>是-H，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或-CH<SUB>2</SUB>(CHOH)<SUB>n</SUB>CH<SUB>2</SUB>OH；R<SUB>7</SUB>和R<SUB>8</SUB>各自独立为-H或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基；R<SUB>9</SUB>是甲基或甲苯基；R<SUB>10</SUB>是H，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>链烷酰基；Z是>CH<SUB>2</SUB>，>O，>NH或>NCH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>OH；n是0或1；m是2或3；p是1、2或3；q是0、1或2。 | ||
| 申请公布号 | CN1139929A | 申请公布日期 | 1997.01.08 |
| 申请号 | CN95191374.3 | 申请日期 | 1995.10.30 |
| 申请人 | 药制品公司 | 发明人 | F·布泽迪;G·M·巴拉斯卡;A·龙高;D·巴林利 |
| 分类号 | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/435;//(C07D471/04,221:00,209:00)(C07D519/00,471:00,471:00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 张元忠 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物及其可药用的盐<img file="A9519137400021.GIF" wi="1572" he="444" />其中A是苯、萘、5，6，7，8-四氢萘、喹啉、异喹啉、吲哚或7-氮杂吲哚；R<sub>1</sub>是-H，-CN，-SO<sub>3</sub>R<sub>4</sub>，-SO<sub>2</sub>NHR<sub>5</sub>，<img file="A9519137400022.GIF" wi="291" he="156" />-COOR<sub>6</sub>，-CONHCH<sub>2</sub>(CHOH)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>OH，<img file="A9519137400023.GIF" wi="282" he="162" />-NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>，-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH)<sub>2</sub>，-NHCH<sub>2</sub>(CHOH)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>OH，-NHCONH<sub>2</sub>，-NH-C(NH<sub>2</sub>)＝NH，-NHCO(CHOH)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>OH，<img file="A9519137400024.GIF" wi="544" he="164" />NHSO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>，-OR<sub>10</sub>，-OCH<sub>2</sub>(CHOH)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>OH，-OOC(CHOH)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>OH，-OPO(OH)<sub>2</sub>，-CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>，-C(NH<sub>2</sub>)＝NH，-CH<sub>2</sub>NHC(NH<sub>2</sub>)＝NH，<img file="A9519137400025.GIF" wi="308" he="166" />-CH<sub>2</sub>OH，-CH<sub>2</sub>OOC(CHOH)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>OH，-CH<sub>2</sub>OPO(OH)<sub>2</sub>or-PO(OH)<sub>2</sub>；R<sub>2</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，卤素或羟基；R<sub>3</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sub>4</sub>是-H，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或-CH<sub>2</sub>(CHOH)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>OH；R<sub>5</sub>是-H，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-CH<sub>2</sub>(CHOH)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>OH或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NMe<sub>2</sub>；R<sub>6</sub>是-H，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或-CH<sub>2</sub>(CHOH)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>OH；R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sub>9</sub>是甲基或甲苯基；R<sub>10</sub>是H，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烷酰基；Z是＞CH<sub>2</sub>，＞O，＞NH或＞NCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH；n是0或1；m是2或3；p是1、2或3；q是0、1或2。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||