Fremgangsmåte for fremstilling av 4-amino-4-3-ketosteroider fra 4-nitro-4-3-ketosteroider

摘要

Foreliggende oppfinnelse til- 4 veiebringer 4-nitro-A -3-ketosteroi- i der, deres anvendelse som steroid- i C,7_?0-lyase og 5a-reduktaseinhibito- rer, og en ny fremgangsmåte for fremstilling av en forbindelse av formel (I) Re (D NH2 R3 omfattende sekvensvis: a) omsetning av en utgangsforbindelse av formel (II) R5... R6 CH3 (il) med en effektiv mengde av en sterk base ved en forhøyet eller egnet temperatur i et tidsrom tilstrekke- lig for å danne det tilsvarende termodynamiske dienolat, etterfulgt av tilsetning av et nøytralt nitre- ringsmiddel for å gi 4-nitrosteroi- det; og deretter, b) omsetning av 4-nitrosteroidet med et egnet reduk- sjonsmiddel.