ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES O-1C ADRENERGICOS

摘要

SE REFIERE AL COMPUESTO DE OXAZOL DE FORMULA I DONDE: R1 Y R3 SE SELECCIONAN DE H, OH, ALQUILO DE C1-C6 ENTRE OTROS; R2 ES DE H, ALQUILO DE C1-C6, ALCOXI DE C1-C6 ENTRE OTROS; W ES UNA CADENA DE ALQUILENO DE C1-C6 o NITROGENO; m ES O o 1; X ES CH o NITROGENO, CON LA CONDICION QUE CUANDO W ES NITROGENO ENTONCES X ES CH; q ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 4 CON LA CONDICION QUE CUANDO R1 ES FENILO o FENILO MONO O DISUSTITUIDO CON HALOGENO, METILO o METOXI, R2 SEA H o METILO, R3 SEA H, OH o ALCOXI DE C1-C6, W SEA (CH2), m SEA 1 y X SEA CH; TAMBIEN SE REFIERE AL PROCESO DE PREPARACION QUE COMPRENDE: a) REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (8a) CON EL COMPUESTO DE FORMULA LG-(CH2)q-R3; o b) PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R3 ES FENILO SUSTITUIDO CON AL MENOS UN GRUPO C1-6 ALQUILSULFONILAMINO C1-6 ALQUILO, SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA II, EN DONDE R3 ES FENILO SUSTITUIDO CON AL MENOS UN GRUPO AMINO C1-6 ALQUILO, CON UN REACTIVO ADECUADO PARA INTRODUCIR UN GRUPO C1-6 ALQUILSULFONILO, Y OPCIONALMENTE: i) CONVERTIR EL COMPUESTO OBTENIDO A UNA SAL; ii) REMOVER CUALQUIERA DE LOS GRUPOS PROTECTORES; iii) CONVERTIR UN COMPUESTO DE FORMULA I O UNA SAL DEL MISMO, EN UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. ES USADO EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA, ARRITMIA, GLAUCOMA ENTRE OTROS