取代的N-芳基-1，2，4-三唑并嘧啶-2-磺酰胺的制备方法

摘要

取代的1，2，4-三唑并嘧啶-2-磺酰基卤化物与亲核反应活性大为降低的芳胺类偶联而制备N-(芳基)-1，2，4-三唑并嘧啶的反应，可通过在吡啶碱和催化量的二甲亚砜存在的条件下进行而变得容易。

主权项

1.一种制备具有下列通式(V)的N-(芳基)-1，2，4-三唑并嘧啶-2-磺酰胺的方法：其中A或B中的一个是N，另一个是C-Z，X、Y和Z独立地代表H，R，OR，卤素或苯基，R代表一个任意取代着一个或多个卤素的低级烷基或取代着一个低级烷氧基的低级烷基，Ar是具有下式的取代的苯基：其中，R¹代表H，卤素，R，OR，SR，NO₂或者CO₂R，R²代表H，R或OR，R³代表H，卤素，CF₃，CO₂R或NO₂，R的定义与前相同，或者Ar是具有下式的取代吡唑基(PRZ)：其中R⁴代表R，苯基或吡啶基，    R⁵代表H，NO₂或CF₃，    R⁶代表H，卤素或CO₂R，    R⁷代表H或R，    R的定义与前相同，这方法的特征是在一种惰性非质子的有机溶剂中，在吡啶碱和催化量二甲基亚砜(DMSO)存在的条件下，把具有下式(VI)的取代的1，2，4-三唑并嘧啶-2-磺酰基卤化物：其中A，B，X，Y，Z和R的定义与前相同，和一种具有下式：ArNH₂的芳胺进行反应，其中Ar的定义与前相同。