| 主权项 |
1﹒一制备具有下列通式V所示化合物之方法:或其药学上可接受的盐类,其中,E系表示气,C1-C8烷氧基,C1-C8烷硫基,羟基,硫基,三氟甲基,具有C1-CB烷基之二烷胺基烷氧基,胺基,C1-C8烷胺基或具有C1-C8烷基之二烷胺基,式中E表示氢,C1-C8烷基,C1-C8烷氧基,羟基,C1-C8烷硫基,硫基,三氟甲基,具有C1-C8烷基之二烷胺基烷氧基,胺基,C1-C8烷胺基,或具有C1-C8烷基之二烷胺基,式中G系表示氢,C1-C8烷基,C1-C8烷甲氧基,羟基,C1-C8烷硫基,硫基,三氟基,具有C1-C8烷基之二烷胺基烷氧基,胺基,C1-C8烷胺基或具有C1-C8烷基之二烷胺基,式中J系氢,C1-C8烷基,C1-C8烷氧基,羟基,C1-C8烷硫基,硫基,三氟甲基,具有C1-C8烷基之二烷胺基烷氧基,胺基,C1-C8烷胺基或具有C1-C8烷基之二烷胺基,n系一自2至12之整数,Y则表示胺基,C1-C8烷胺基,具有C1-C8烷基之二烷胺基或杂胺基其中杂胺基系五员或六员之饱和环者;而式中E,F,G及H至少有一基系非氢者。系令如下所示之4─氯化1,3─二甲基─1H─咯基[3,4b], (式中,E,F,G及J为如上述所定义者)与具有下式之化合物反应制得之N2N(CH2)nY(式中Y及N为如通式VI所定义者)其中之分子比应为通式(Iv)一分子应与至少一分子以上之H2N((CH2)NY化合物相反应,反应中惰性溶剂之使用与否,加热与否,均属可行。2﹒制备如通式VI所示化合物之方法系包括令通式IV化合物与下式化合物反应H2N(CH2)nY(式中Y及N为如通式VI所定义者),然后将制得产品分离并以氯化亚硫醯处理制得如下通式之氯化取代物(式中,E,F,G及J为如上述所述者),然后以合适的胺与制得之化合物反应制成如通式VI所示之化合物。 |
