| 主权项 |
1. 一种如式(Ⅰ)所示之化合物,其为17-经取代 基- 、 17-经取代 烷基、17-经取代 甲基烯基-、17-羟胺基- 、17-经取代羟胺基-、17-羟胺烷基-、17-经取代羟 胺烷 基-、17-羟胺甲基烯基-与17-经取代羟胺甲基烯基- 14- 羟基-5-雄烷衍生物, 其中 符号表或组态; A示(CH@ss2)@ssm,-(CH=CH)@ssn-或-(CH=CCH@ss3)@ssn- ; m示0至2之整数; n示0或1; B示一键结或CHR@su5,惟当B示键结时,n=0,且当R@su2 为羟基时,m≠0; R@su5示氢或甲基; R@su1示氢,经胺基或1- 咯啶基取代之C@ss2-C@ss4烷基 ; R@su2示氢或羟基; R@su3示氢或甲基; R@su4示NHC(=NR@su6)NR@su7N@su8或OR@su9; R@su6示氢,C@ss2-C@ss4烷基; R@su7, R@su8相同或互异各示氢,甲基,C@ss2-C@ss4烷 基,或苯基,其中该C@ss2-C@ss4烷基为未经取代或经N( CH@ss3)@ss2取代; R@su9示氢,甲基或经NH@ss2.N(CH@ss3)@ss2或NHC(=NH) NH@ss2取代之C@ss2-C@ss4烷基; R@su6与R@su7及其所接氮原子可合并形成五员或六员 杂环 。2. 如申请专利范围第1项之化合物,其为立体异 构物、Z 与E异构物、互变异构物、光学异构物与其混合物 以及其 医药上可接受盐类。3. 如申请专利范围第1项之化 合物,其系选自17-(2- 基) 基-5-雄烷-3,14-二醇 17-[2-(2-咪唑-2-基)] 基-5-雄烷-3,14-二 醇 17-羟胺基-5-雄烷-3,14-二醇 17-(2-胺乙氧胺基)-5-雄烷-3,14-二醇 17-(3-胺丙氧胺基)-5-雄烷-3,14-二醇 17-(4-胺丁氧胺基)-5-雄烷-3,14-二醇 17-(2-二甲胺乙氧胺基)-5-雄烷-3,14-二醇 17-(3-二甲胺丙氧胺基)-5-雄烷-3,14-二醇 17-(4-二甲胺丁氧胺基)-5-雄烷-3,14-二醇 17-[2-( 基)] 甲基-5-雄烷-3,14-二醇 17-[2-(2-咪唑-2-基)] 甲基-5-雄烷-3,14- 二醇 17-[2-(1-甲基-2-咪唑-2-基)]甲基-5-雄烷-3, 14-二醇 17-[2-(1,4,5,6,-四氢-2-嘧啶基)] 甲基-5-雄烷-3 ,14-二醇 17-{2-[N-(2-二甲胺乙基)胍甲]}甲基-5-雄烷-3, 14-二醇 17-[2-(N-苯 基)] 甲基-5-雄烷-3,14-二醇 17-羟胺甲基-5-雄烷-3,14-二醇 17-甲氧胺甲基-5-雄烷-3,14-二醇 17-(2-胺乙氧胺基)甲基-5-雄烷-3,14-二醇 17-(3-胺丙氧胺基)甲基-5-雄烷-3,14-二醇 17-(4-胺丁氧胺基)甲基-5-雄烷-3,14-二醇 17-(2-二甲胺乙氧胺基)甲基-5-雄烷-3,14-二 醇 17-(3-二甲胺丙氧胺基)甲基-5-雄烷-3,14-二 醇 17-(4-二甲胺丁氧胺基)甲基-5-雄烷-3,14-二 醇 17-[N-甲基-N-(2-二甲胺乙氧基)胺基]甲基-5-雄 烷- 3,14-二醇 17-[N-甲基-N-(3-二甲胺丙氧基)胺基]甲基-5-雄 烷- 3,14-二醇 17-[N-甲基-N-(4-二甲胺丁氧基)胺基]甲基-5-雄 烷- 3,14-二醇 17-(2-胍基乙氧胺基)甲基-5-雄烷-3,14-二醇 17-(3-胍基丙氧胺基)甲基-5-雄烷-3,14-二醇 17-(4-胍基丁氧胺基)甲基-5-雄烷-3,14-二醇 20-(2- 基) 基-5-娠烷-3,14-二醇 20-[2-(2-咪唑-2-基)] 基-5-娠烷-3,14-二醇 20-[2-(1-甲基-2-咪唑-2-基)]基-5-娠烷-3,14 -二醇 20-[2-(1,4,5,6-四氢-2-嘧啶基)基-5-娠烷-3,14 -二醇 20-羟胺甲基-5-娠烷-3,14-二醇 20-(2-胺乙氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 20-(3-胺丙氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 20-(4-胺丁氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 20-(2-二甲胺乙氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 20-(3-二甲胺丙氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 20-(4-二甲胺丁氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 20-(2-胍基乙氧胺基)甲基-5-娠烷-3,14-二醇 20-(3-胍基丙氧胺基)甲基-5-娠烷-3,14-二醇 20-(4-胍基丁氧胺基)甲基-5-娠烷-3,14-二醇 21-(2- 基) 基-5-娠烷-3,14-二醇 21-[2-(2-咪唑-2-基)] 基-5-娠烷-3,14-二醇 21-[2-(1-甲基-2-咪唑-2-基)]基-5-娠烷-3,14 -二醇 21-[2-(1,4,5,6-四氢-2-嘧啶基)]基-5-娠烷-3,14 -二醇 21-羟胺甲基-5-娠烷-3,14-二醇 21-(2-胺乙氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 21-(3-胺丙氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 21-(4-胺丁氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 21-(2-二甲胺乙氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 21-(3-二甲胺丙氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 21-(4-二甲胺丁氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 21-(2-胍基乙氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 21-(3-胍基丙氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 21-(4-胍基丁氧胺基)-5-娠烷-3,14-二醇 17-[3-(2- 基)] 丙基-5-雄烷-3,14-二醇 17-{3-[2-(2-咪唑-2-基)]丙基}-5-雄烷-3,14 -二醇 17-{3-[2-(1-甲基-2-咪唑-2-基)] 丙基}-5-雄烷 -3,14-二醇 17-{3-[2-(1,4,5,6-四氢-2-嘧唑基)] 丙基}-5-雄 烷-3,14-二醇 17-(3-羟胺丙基)-5-雄烷-3,14-二醇 17-[3-(2-胺乙氧胺基)丙基]-5-雄烷-3,14-二 醇 17-[3-(3-胺丙氧胺基)丙基]-5-雄烷-3,14-二 醇 17-[3-(4-胺丁氧胺基)丙基]-5-雄烷-3,14-二 醇 17-[3-(2-二甲胺乙氧胺基)丙基]-5-雄烷-3,14 -二醇 17-[3-(3-二甲胺丙氧胺基)丙基]-5-雄烷-3,14 -二醇 17-[3-(4-二甲胺丁氧胺基)丙基]-5-雄烷-3,14 -二醇 17-[3-(2-胍基乙氧胺基)丙基]-5-雄烷-3,14- 二醇 17-[3-(3-胍基丙氧胺基)丙基]-5-雄烷-3,14- 二醇 17-[3-(4-胍基丁氧胺基)丙基]-5-雄烷-3,14- 二醇 (E)-17-{3-(2- 基)] 基-1-丙烯基}5-雄烷-3, 14-二醇 (E)-17-{3-[2-(2-咪唑-2-基)] 基-1-丙烯基}5- 雄烷-3,14-二醇 (E)-17-(3-[2-(1-甲基-2-咪唑-2-基)] 基-1-丙烯 基-5-雄烷-3,14-二醇 (E)-17-{3-[2-(1,4,5,6-四氢-2-嘧啶基)] 基-1-丙烯 基}-5-雄烷-3,14-二醇 (E)-17-(3-羟胺-1-丙烯基)-5-雄烷-3,14-二醇 (E)-17-[3-(2-胺乙氧胺基)-1-丙烯基]-5-雄烷-3 ,14-二醇 (E)-17-[3-(3-胺丙乙氧胺基)-1-丙烯基]-5-雄烷-3 ,14-二醇 (E)-17-[3-(4-胺丁氧胺基)-1-丙烯基]-5-雄烷-3 ,14-二醇 (E)-17-[3-(2-二甲胺乙氧胺基)-1-丙烯基]-5-雄烷- 3,14-二醇 (E)-17-[3-(3-二甲胺丙氧胺基)-1-丙烯基]-5-雄烷- 3,14-二醇 (E)-17-[3-(4-二甲胺丁氧胺基)-1-丙烯基]-5-雄烷- 3,14-二醇 (E)-17-[3-(2-胍基乙氧胺基)-1-丙烯基]-5-雄烷-3 ,14-二醇 (E)-17-[3-(3-胍基丙氧胺基)-1-丙烯基]-5-雄烷-3 ,14-二醇 (E)-17-{3-(2- 基)] 基-2-甲基-1-丙烯基}-5-雄 烷-3,14-二醇 (E)-17-{3-[2-(2-咪唑-2-基)] 基-2-甲基-1-丙烯 基}-5-雄烷-3,14-二醇 (E)-17-{3-[2-(1-甲基-2-咪唑-2-基)] 基-2-甲基- 1-丙烯基}-5-雄烷-3,14-二醇 (E)-17-{3-[2-(1,4,5,6-四氢-2-嘧啶基)] 基-2-甲基 -1-丙烯基}-5-雄烷-3,14-二醇 (E)-17-(3-羟胺基-2-甲基-1-丙烯基)5-雄烷-3, 14-二醇 (E)-17-[3-(2-胺乙氧胺基)-2-甲基-1-丙烯基]-5-雄 烷-3,14-二醇 (E)-17-[3-(3-胺丙氧胺基)-2-甲基-1-丙烯基]-5-雄 烷-3,14-二醇 (E)-17-[3-(4-胺丁氧胺基)-2-甲基-1-丙烯基]-5-雄 烷-3,14-二醇 (E)-17-[3-(2-二甲胺乙氧胺基)-2-甲基-1-丙烯基]-5 -雄烷-3,14-二醇 (E)-17-[3-(3-二甲胺丙氧胺基)-2-甲基-1-丙烯基]-5 -雄烷-3,14-二醇 (E)-17-[3-(4-二甲胺丁氧胺基)-2-甲基-1-丙烯基]-5 -雄烷-3,14-二醇 (E)-17-[3-(2-胍基乙氧胺基)-2-甲基-1-丙烯基]-5- 雄烷-3,14-二醇 (E)-17-[3-(3-胍基丙氧胺基)-2-甲基-1-丙烯基]-5- 雄烷-3,14-二醇 (E,E)-17-{5-(2- 基)] 基-1,3-戊二烯基}-5-雄烷 -3,14-二醇 (E,E)-(E,E)-17-{5-[2-(2-咪唑-2-基)] 基-1,3-戊 二烯基}-5-雄烷-3,14-二醇 (E,E)-17-{5-[2-(1,4,5,6-四氢-2-嘧啶基)] 基-1,3- 戊二烯基}-5-雄烷-3,14-二醇 (E,E)-17-(5-羟胺基-1,3-戊二烯基)-5-雄烷-3, 14-二醇 (E,E)-17-[5-(2-胺乙氧胺基)-1,3-戊二烯基)-5-雄 烷-3,14-二醇 (E,E)-17-[5-(3-胺丙氧胺基)-1,3-戊二烯基)-5-雄 烷-3,14-二醇 (E,E)-17-[5-(2-二甲胺乙氧胺基)-1,3-戊二烯基)-5 -雄烷-3,14-二醇 (E,E)-17-[5-(3-二甲胺丙氧胺基)-1,3-戊二烯基)-5 -雄烷-3,14-二醇 (E,E)-17-[5-(2-胍基乙氧胺基)-1,3-戊二烯基)-5- 雄烷-3,14-二醇 (E,E)-17-[5-(3-胍基丙氧胺基)-1,3-戊二烯基]-5- 雄烷-3,14-二醇 以及上述化合物之对应3-(2-胺乙基),3-[2-(1- 咯 啶基)乙基],3-(3-胺丙基),3-[3-(1- 咯啶基)丙 基]醚; 以及上述3-化合物之对应3-化合物; 以及上述所有化合物之对应17-羟基化合物; 惟所成化合物得涵盖在申请专利范围第1项之范围 内。4. 一种制备如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化 合物之方法 ,其包含还原式(Ⅱ)化合物以制得式(Ⅰ)化合物: 其中 R@su1与 符号如申请专利范围第1项定义。 X示 其中A,R@su2与R@su4如申请专利范围第1项定义,且系 于 触媒存在时以氢来进行,触媒有Pd/C,二氧化铂或雷 尼镍 (Raney Ni);或是于氢移转条件下进行,即例如在上述 触 媒之一存在时使用甲酸铵或次磷酸钠;或是使用金 属氢化 物(例如,硼氢化钠,氰硼氢化钠,硼烷)来进行 上述反应系于溶剂中进行,例如,乙醇,甲醇,乙 ,二 恶烷,四氢喃,水或其混合物,反应温度则介于0℃ 与 上述溶剂或其混合物之沸点间。选择性地可于反 应混合物 中添加酸类与硷类以维持所需pH値,例如,添加如氢 氯酸 ,氢溴酸,硫酸,乙酸,磷酸之酸类与氢氧化钠或氢氧 化 钾之硷类。5. 一种用于抑制Na@su+,K@su+-ATP之医药 组成物,其 包含如申请专利范围第1项之式(Ⅰ)化合物及医药 上可接 受载体及/或稀释剂。6. 如申请专利范围第5项之 医药组成物,其系用于治疗心 |
