| 主权项 |
1. 一种下式(I)化合物 其中 R@su1与R@su2为氢,且介于带有R@su1及R@su2的碳原子间 之键为单或双键; R@su3是氢,C@ss1@ss-@ss6烷基或卤素; R@su4是氢, R@su6是氢, X是-CH@ss2-; Y是氢; Z是-CONR@su1@su4R@su1@su5, R@su1@su4为氢且R@su1@su5为式Ar@su2@sua基团 其中R@sua及R@sub各为氢,C@ss1@ss-@ss6烷基、三氟甲 基、卤素或苯基(其可视情况经一或多个卤素或分 支C@ ss4@ss-@ss7烷基所取代),而R@suc为氢,或一或多个卤 素,或者 R@su1@su5为C@ss3@ss-@ss1@ss1饱和环,可视情况含有经 式Ar@su2@sua基团取代之氧或硫原子; 或其药剂可接受盐。2. 根据申请专利范围第1项之 化合物,其中Ar@su2@sua为 下式Ar@su2@sua@sua之基 其中R@sua@sua为分支C@ss4@ss-@ss7烷基,三氟甲基或视 需要选择经一或多个卤素取代之苯基;R@sub@sua与R@ suc @sua其中之一为分支C@ss4@ss-@ss7烷基,三氟甲基,卤 素或视需要选择经一或多个卤素取代之苯基,另一 个氢或 卤素;R@sud@sua是氢或卤素。3. 根据申请专利范围第 1项之化合物,其为 17-N-((2,6-二-异丙基)苯基)-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯-3-酮; 17-N-(2,4,6-三甲基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-烯-3 -酮; 17-N-(2-氯-5-三氟甲基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯-3-酮; 17-N-(2,6-二甲基-4-溴)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯-3-酮; 17-N-(2,6-二甲基-4-第三丁基)苯基-胺甲醯基-6-氮 雄 固-4-烯-3-酮; 17-N-(2,6-二溴-4-异丙基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固- 4 -烯-3-酮; 17-N-(2,5-二三氟甲基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯 -3-酮; 17-N-(2-苯基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-烯-3-酮; 17-N-(2,6-二乙基-3-氯)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯-3-酮; 17-N-(2-第三丁基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-烯-3- 酮; 17-N-(2,4,6-三氯)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-烯-3- 酮; 17-N-(2-溴-5-三氟甲基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯-3-酮; 17-N-(2-第三丁基-6-甲基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固 -4 -烯-3-酮; 17-N-1-(4-氯苯基)环戊基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-烯- 3 -酮; 17-N-(2,6-二溴-4-氯)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-烯- 3-酮; 17-N-(2,6-二乙基-4-溴)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯-3-酮; 17-N-(2-溴-4-第三丁基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯-3-酮; 17-N-(2-氯-4-第三丁基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯-3-酮; 17-N-(5-溴-2-第三丁基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯-3-酮; 17-N-(5-氯-2-第三丁基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯-3-酮; 17-N-(2,6-二乙基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-烯-3- 酮; 17-N-(4-溴-2-第三丁基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯-3-酮; 17-N-(3,5-二第三丁基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 烯 -3-酮; 17-N-(2-第三丁基-5-三氟甲基)苯基-胺甲醯基-6-氮 雄 固-4-烯-3-酮; 17-N-(2-第三丁基-5-苯基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固 -4 -烯-3-酮; 17-N-(2,6-二-异丙基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-1,4- 二烯-3-酮; 17-N-(2,6-二-异丙基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-甲 基-1,4-二烯-3-酮; 17-N-1-(4-三氟甲基苯基)环戊基-胺甲醯基-6-氮雄 固- 4-烯-3-酮; 17-N-1-(4-氟苯基)环己基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-烯- 3 -酮; 17-N-(2,5-双(三氟甲基))苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4 - 甲基-4-烯-3-酮; 17-N-(2-第三丁基-5-(三氟甲基))苯基-胺甲醯基-6- 氮 雄固-4-甲基-4-烯-3-酮; 17-N-(2,5-二-第三丁基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4- 甲基-4-烯-3-酮; 17-N-(2-第三丁基-5-(4-氯苯基))苯基-胺甲醯基-6- 氮 雄固-4-烯-3-酮; 17-N-1-(4-第三丁基苯基)环戊基-胺甲醯基-6-氮雄 固- 4-烯-3-酮; 17-N-1-(4-第三丁基苯基)环己基-胺甲醯基-6-氮雄 固- 4-烯-3-酮; 17-N-1-(4-氯苯基)环戊基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-甲 基 -4-烯-3-酮; 16-N-(2,5-双(三氟甲基))苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4 - 氯-4-烯-3-酮; 17-N-(2-第三丁基-5-三氟甲基)苯基-胺甲醯基-6-氮 雄 固-4-氯-4-烯-3-酮; 17-N-1-(4-第三丁基苯基)环庚基-胺甲醯基-6-氮雄 固- 4-烯-3-酮; 17-N-1-(4-第三丁基苯基)环己基-胺甲醯基-6-氮雄 固- 4-氯-4-烯-3-酮; 17-N-(2,6-二乙基-4-(4-氯苯基))苯基-胺甲醯基-6-氮 雄固-4-烯-3-酮; 17-N-4-(4-第三丁基苯基)四氢硫基 喃基-胺甲醯基 -6 -氮雄固-4-烯-3-酮; 17-N-9-(4-第三丁基苯基)双环[3.3.1]壬基-胺甲醯基 - 6-氮雄固-4-烯-3-酮; 17-N-4-(4-第三丁基苯基)四氢 喃基-胺甲醯基-6-氮 雄固-4-烯-3-酮; 17-N-1-(4-氯苯基)环己基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-烯- 3 -酮; 17-N-(2-第三丁基-5-(4-第三丁基)苯基)苯基-胺甲 醯 基-6-氮雄固-4-烯-3-酮; 17-N-1-(4-氯苯基)环戊基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-氯- 4 -烯-3-酮; 或其药剂可接受盐。4. 根据申请专利范围第3项之 化合物,其系17-N-(2-第 三丁基-5-三氟甲基)苯基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-烯-3 -酮 或其药剂可接受盐。5. 根据申请专利范围第3项之 化合物,其系17-N-1-(4- 氯苯基)环戊基-胺甲醯基-6-氮雄固-4-氯-4-烯-3-酮 或其 药剂可接受盐。6. 一种式HNR@su1@su4R@su1@su5之中间 体,其中R@su1@ su4是氢,R@su1@su5是Ar@su2@sua或经式Ar@su2@sua取代 之C@ss3@ss-@ss8环烷基(其中Ar@su2@sua如申请专利范围 第1项之定义)。7. 根据申请专利范围第6项之化合 物,系选自2-第三丁基 -5-三氟甲基苯胺; 1-胺基-1-(4-氟苯基)环戊烷; 1-胺基-1-(4-三氟甲基苯基)环戊烷; 1-胺基-1-(4-第三丁基苯基)环戊烷; 1-胺基-1-(4-第三丁基苯基)环己烷; 1-胺基-1-(1-(4-三氟甲基苯基)-2,2-二乙基)环丙烷; 1-胺基-1-(4-第三丁基苯基)环庚烷; 4-胺基-4-(4-第三丁基苯基)四氢硫基 喃; 9-胺基-9-(4-第三丁基苯基)双环[3.3.1]壬烷,或 4-胺基-4-(4-第三丁基苯基)四氢 喃或其盐。8. 一种 用以抑制睾固酮-5-还原活性之医药组合物, 其包含根据申请专利范围第1至5项中任一项之式(I )化合 物为活性成份,及药剂可接受载剂。9. 根据申请专 利范围第8项之医药组合物,系用以治疗雄 性素反应性或其引发之疾病。10. 根据申请专利范 围第9项之医药组合物,系用以治疗 良性前列腺增生,前列腺癌,男性秃头以及多毛症 。11. 一种制备根据申请专利范围第1项之式(I)化 合物或其 药剂可接受盐之方法,其包含使式(IX)化合物 (其中J0是羟基)与一种氧化剂反应; 若需要及/或合宜,将如此所得之化合物再接受一 或多个 反应,反应包含: (i) 将所得式(I)化合物或其盐或其经保护之衍生物 转化 成另一个式(I)化合物;及/或 |
