一种制备新的5H-苯并二氮杂衍生物的方法

摘要

本发明有关于新的，具有下式(I)的1-(3-氯苯基)-4-羟甲基-7，8-二甲氨基-5H-2，3-苯并二氮杂；以及它的药物上可接受的和酸加合形成的盐，还有制备这些化合物的方法。本发明的化合物具有有价值的抗焦虑，抗攻击素和抗压抑作用，同时还具有令人满意的急性毒性值，因此它们很适宜用于治疗。

主权项

1.一种制备具有下面式(I)化合物及其药物上可接受的和酸 加合形成的盐的方法，包括： a₁)把具有式(II)的dl-3-(3，4-二甲氧基苯基)丙烷-1， 2-二醇：与3-氯苯甲醛反应，用含有1至4个碳原子的脂肪羧酸或 它的活泼衍生物酰化所得的新的异苯并二氢吡喃衍生物(III)用铬酸氧化所得到的经酰化的异苯并二氢吡喃衍生物，再把得到 的具有下式(IV)的新的1，5-二酮衍生物：其中R代表C_1-4烷基，直接和水合肼反应，或者在转化为相应 的2-苯并吡喃盐之后再和水合肼反应，即得到式(I)化合物的游 离碱；如果需要，可将游离碱转化为它的药物上可接受的和酸加 合形成的盐；或者a₂)把具有式(III)的新的异苯并二氢吡喃衍生物和含有1至 4个碳原子的羧酸或它的一种活泼衍生物酰化反应，用铬酸氧化 这样得到的经酰化的异苯并二氢吡喃衍生物，再把这样得到的具 有通式(IV)的1，5-二酮衍生物-其中R代表C_1-4烷基-直接 和水合肼反应，或者在转化为相应的2-苯并吡喃盐之后再和水 合肼反应，即得到式(I)化合物的游离碱；如果需要，可将游离 碱转化为它的药物上可接受的和酸加合形成的盐；或者 a₃)把新的，具有通式(IV)的1，5-二酮衍生物-其中R代 表C_1-4烷基-直接和水合肼反应，即得到式(I)化合物的游离 碱；如果需要，可将游离碱转化为它的药物上可接受的和酸加合 形成的盐。