具有生长激素释放特性的化合物

摘要

通式A-B-C-D-E-(F)p的合成肽类，其中p为0或1，因为用氨基亚甲基(-CH₂NH-)取代了酰胺键(-CONH-)，或是引入了N-芳烷基甘氨酸，它具有改善了的对蛋白酶解降解作用的抵抗力，以及用于激发垂体释放生长激素的药用组合物。

主权项

1.一种通式I所示的化合物A-B-C-D-E(-F)_p其中p为0或1；A是咪唑基-C_1-6链烷酸、咪唑基-C_1-6链烯酸、氨基-C_{1 -6}链烷酸或氨基-C_1-6链烯酸或从下列氨基酸中选出的一种L-或D-α-氨基酸：H-His、H-Ala、H-D-Ala、H-β-丙氨酸、H-氨基异丁酸、肌氨酸和Gly；B是D-Trp、D-2Nal或D-Phe；C是Ala、Ser或Gly；D是Trp、Phe、β-(2-噻吩基)-丙氨酸或N-芳烷基甘氨酸；当p为1时，E是D-Phe，当p为0时，E是-NH-CH(CH₂-R³)-CO-R⁴或-NH-CH(CH₂-R³)-CH₂-R⁴，其中R³为苯基，而R⁴为哌嗪基、吗啉代、哌啶子基、-OH或-N(R⁵)R⁶，其中R⁵和R⁶各自独立地为氢或低级烷基；当p为1时，F是-NH-CH(R¹⁰)-(CH₂)_v-R⁷)-，其中v为0或1-8之间的一个整数，而R⁷为咪唑基、哌嗪基、吗啉代、哌啶子基或-N(R⁸)-R⁹，其中，R⁸和R⁹各自独立地为氢或低级烷基，或氨基与吡喃己糖的Amadori重排物或吡喃己糖基-吡喃己糖，而R¹⁰为-H、-COOH、-CO-R¹¹、CH₂-R¹¹或-CH₂-OH，其中，R¹¹为哌嗪基、吗啉代、哌啶子基或-N(R¹²)-R¹³，其中R¹²和R¹³各自独立地为氢或低级烷基；附带条件是，A与B、B与C、C与D、D与E、或p为1时E与F之间的至少一个酰胺键被氨基亚甲基取代，或者当p为0时，E是-NH-CH(CH₂-R³)-CH₂-R⁴，或者当p为1时，R¹⁰是CH₂-R¹¹；或其可以药用的盐。