发明名称 葡糖胺二糖类、其制备方法和用途、以及含有这些二糖的药物组合物
摘要 本发明涉及具有通式(I)的β(1→6)葡糖胺二糖类、制备这些二糖的方法,以这些二糖为活性成分的药物组合物、以及这些二糖在用作免疫调节剂、抗肿瘤剂和疫苗组分上的用途,所述方法包括以下步骤:i)提供一种含有含脂多糖微生物的类脂A部分的起始物质;ii)对起始物质进行碱处理,以使类脂A部分在3位和3′位O-脱酰化。
申请公布号 CN1137799A 申请公布日期 1996.12.11
申请号 CN94194201.5 申请日期 1994.11.17
申请人 实验室奥姆公司;德国奥姆药物有限公司 发明人 J·G·戴维斯;J·鲍尔;P·赫特;A·斯库瑟斯
分类号 C07H13/06;C07H15/04;A61K31/70 主分类号 C07H13/06
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 杜京英
主权项 1.具有以下通式的β(1→6)葡糖胺二糖,<img file="A9419420100021.GIF" wi="1243" he="565" />共中R<sup>1</sup>是羟基、二羟膦酰氧基或其荷电形式、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)酰氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷氧基、或者基团X;R<sub>2</sub>和R<sub>2</sub>’各自为酰基或基团Y,其条件是至少R<sub>2</sub>或R<sub>2</sub>’是基团Y;R<sub>3</sub>和R<sub>3</sub>’各自为氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)酰基;R<sub>4</sub>是氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)酰基;R<sub>4</sub>’是氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基、二甲氧膦酰基、或者膦酰基或其荷电形式;且R<sub>6</sub>’是氢原子、羟基、二羟膦酰氧基、羟磺酰氧基、它们的荷电形式、或者基团Z;其中所述的基团X选自由以下基团组成的组:羧基(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷氧基、-O-CH-〔(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COOH〕〔(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOH〕基(其中m=0-5,n=0-5)、膦酰(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基、二甲氧膦酰氧基、羟磺酰氧基、羟磺酰(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基和基团X的荷电形式;其中所述的基团Y选自由下列基团组成的组:酰氧酰基、酰氨酰基、酰硫酰基,(C<sub>1</sub>-C<sub>24</sub>)烷氧酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>24</sub>)烷氨酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>24</sub>)烷硫酰基;且其中所述的基团Z选自由下列基团组成的组:(C<sub>1</sub>-C<sub>24</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>24</sub>)酰氧基、3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸(KDO)、(KDO)n(其中n=1-10)、多糖侧链(例如来源于天然脂多糖的侧链)、核心组分(例如来源于天然脂多糖的组分)、和氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-羧基。
地址 瑞士莫林