制备取代1，2，3，4-四氢咔唑的方法

摘要

本发明涉及式(I)取代的1，2，3，4-四氢咔唑的制备方法，该化合物可通过将式(II)取代苯酚催化氢化、使氢化溶液与式(III)苯肼反应得到腙并将该腙在酸性条件下环化来制备。所述式(I)、(II)和(III)如下，式中取代基的定义见说明书。

主权项

1.制备式(I)取代的1，2，3，4-四氢咔唑的方法：式中R¹、R²、R³和R⁴各自独立地代表氢，C₁-C₄烷基，C₃-C₈环烷基，卤素，羟基，C₁-C₄烷氧基，C₃-C₈环烷基氧基，C₁-C₄烷基氨基，N(C₁-C₄烷基)₂-，NH-C₁-C₄酰基，COOH，-COOC₁-C₄烷基或-CH₂-Q，其中Q代表羟基，C₁-C₄烷氧基或NH-C₁-C₄酰基，并且R¹至R⁴中至少一个不是氢，和R⁵、R⁶、R⁷和R⁸各自独立地代表氢，C₁-C₄烷基，卤素或C₁-C₄烷氧基；该方法的特征在于：将下式取代苯酚在催化剂存在下在一种或多种醚溶剂中进行催化氢化，所述催化剂选自元素周期表(Mendeleev)第VIII B族的金属，该催化剂可任选地载于载体上，如果合适，反应可在一种或多种选自碱性反应的碱(土)金属或铵盐的另外的添加剂存在下进行；所述取代苯酚结构如下：式中R¹、R²、R³和R⁴的定义同上，在除去催化剂后使所得的氢化溶液与下式苯肼反应，如果合适，反应在加入水后进行，将在本方法中作为中间体得到的取代的苯腙，最好是在中间分离后，在酸性条件下进行分子内环合反应；所述苯肼结构如下：式中R⁵、R⁶、R⁷和R⁸的定义同上。