主权项 |
1.下式的7-氮杂双环[2.2.1]-庚烷或庚烯化合物及其可药用衍生物和盐的应用,用于生产治疗以宿主动物的胆碱能活性增加或减小为特征的疾病的药物:<img file="A9419383000021.GIF" wi="683" he="544" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自氢;烷基;烷基羟基;烷氧基烷基;硫烷基烷基,烷氨基;氧烷基;烷氧甲酰基,烯丙基;芳基;硫代烷基和Q;R<sup>3</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可各独立地选自氢;烷基;烷基羟基;烷氧基烷基;烷硫基烷基;烷氨基烷基;氧烷基;硫代烷基;卤素;-CF<sub>3</sub>;-NH<sub>2</sub>;烷氨基;二烷基氨基;-CO<sub>2</sub>H;-CO<sub>2</sub>-烷基;-C(O)-烷基;-CH;-C(O)NH<sub>2</sub>;-C(O)NH(烷基);-C(O)N(烷基)<sub>2</sub>;烯丙基;和-SOn(烷基),-SOn(芳基),-SOn(杂芳基),其中n=0、1或2;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>一起可为亚烷基或卤代亚烷基;各个R<sup>2</sup>可独立地选自氢;烷基;-CH<sub>2</sub>-;-HC=CH<sub>2</sub>;烷基羟基;烷氧基烷基;烷基胺;羧化物;-CH;-Q;-C(O)Q;和-烷基(Q);其中Q选自下列基团:<img file="A9419383000031.GIF" wi="1467" he="888" />并且其中Q部分可以任选由1-3个取代基W取代;其中各取代基W选自烷基;卤素;杂芳基;-OH;氧烷基;-SH;硫代烷基;-SO(烷基);-SO<sub>2</sub>烷基;-OCH<sub>2</sub>CH=CH<sub>2</sub>;-OCH<sub>2</sub>(C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>);-CF<sub>3</sub>;-CN;亚烷二氧基;-CO<sub>2</sub>H;-CO<sub>2</sub>烷基;-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH;-NO<sub>2</sub>;-NH<sub>2</sub>;-NH(烷基);-N(烷基)<sub>2</sub>;-NCH(O)烷基,-SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>:和-NHCH<sub>2</sub>芳基;R<sup>7</sup>选自氢;烷基;-CH<sub>2</sub>-(环烷基);-CH<sub>2</sub>CH=CH<sub>2</sub>;-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>(C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>);烷基羟基;烷基氨基(烷基)<sub>0-2</sub>;烷氧基烷基;烷硫基烷基;和芳基,和Q;其中线条----代表式中任选的双键。 |