发明名称 吲哚衍生物
摘要 本发明涉及以上式(I)的化合物及其药物上可接受的盐,式中A,R<SUB>1</SUB>,R<SUB>2</SUB>,R<SUB>3</SUB>,R<SUB>4</SUB>,R<SUB>5</SUB>,R<SUB>11</SUB>,W,X,Y,Z和n的定义如说明书中所述。本发明的化合物是有用的精神治疗剂和有效的5-羟色胺(5-HT<SUB>1</SUB>)激动剂,可用于治疗抑郁,焦虑,饮食紊乱,肥胖,药物滥用,聚集性头痛,偏头痛,疼痛和慢性阵发性偏头痛及与血管疾病有关的头痛,以及其它由缺乏血清素激动的神经传递引起的疾病。该化合物也可用作中枢作用的抗高血压药和血管舒张药。
申请公布号 CN1136566A 申请公布日期 1996.11.27
申请号 CN95118796.1 申请日期 1993.03.04
申请人 美国辉瑞有限公司 发明人 J·E·梅卡;J·T·诺瓦考斯基
分类号 C07D417/14;C07D413/14;C07D403/14;//(C07D417/14,207:09,209:14,277:28)C07M7:00 主分类号 C07D417/14
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 杨九昌
主权项 1.下式化合物<img file="A9511879600021.GIF" wi="1097" he="511" />其中A代表一个直接的键,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>链烯基;n是0,1或2;W,X,Y和Z各自独立地为氧,硫,氮或碳,其条件是W,X,Y或Z中至少一个为氮;R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立地为氢,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,芳基,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷芳基,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基杂芳基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,OR<sub>7</sub>,-NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>,OR<sub>7</sub>,-SR<sub>7</sub>,-SO<sub>2</sub>NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,-NR<sub>7</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>,-NR<sub>7</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>,-CONR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>或CO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>中的一对可以一起形成5至7元烷基环,6元芳环,含有一个N,O或S杂原子5至7元杂烷基环或含有1或2个N,O或S杂原子的5至6元杂芳环;R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地为氢,C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基,-(CH<sub>2</sub>)mR<sub>10</sub>,C<sub>1</sub>至C<sub>3</sub>烷芳基或芳基;R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>可以一起形成C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>烷基环;R<sub>10</sub>是氰基,三氟甲基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基;m是1,2或3;S是0,1,2或3;R<sub>11</sub>是氢,-OR<sub>12</sub>,或-NHCOR<sub>12</sub>;R<sub>12</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,芳基或C<sub>1</sub>至C<sub>3</sub>烷芳基;R<sub>13</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,芳基或烷芳基;并且上面的芳基和烷芳基中的芳基部分各自独立地选自苯基和被取代的苯基,其中所说的被取代的苯基可以被1至3个选自C<sub>1</sub>至C<sub>4</sub>烷基,卤素,羟基,氰基,羧酰氨基,硝基和C<sub>1</sub>至C<sub>4</sub>烷氧基的基团所取代。
地址 美国纽约州