发明名称 6-取代的嘌呤基哌嗪衍生物的旋光异构体的制备方法
摘要 本文介绍了合成6-取代的嘌呤基哌嗪衍生物的旋光异构体的方法。由本方法制备的旋光异构体可用作强心剂和抗心律失常剂。
申请公布号 CN1033326C 申请公布日期 1996.11.20
申请号 CN91102896.X 申请日期 1991.04.23
申请人 邻位药品公司 发明人 唐纳德·L·巴顿;佐尔坦·G·豪约什;杰弗里·B·普雷斯;丽贝卡·A·索耶斯
分类号 C07D473/02;C07D473/26 主分类号 C07D473/02
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 罗才希
主权项 1.制备下式所示化合物的旋光异构体的方法:<img file="C9110289600021.GIF" wi="1017" he="446" />式中:R表示<img file="C9110289600022.GIF" wi="175" he="106" />或<img file="C9110289600023.GIF" wi="156" he="101" />;R<sub>1</sub>表示氢、C<sub>1-4</sub>烷基; X表示S、O; Y表示N或C=; Ar<sub>1</sub>、Ar<sub>2</sub>和Ar<sub>3</sub>可以分别是氢、C<sub>1-4</sub>烷基、苯基、取代的苯基,其中 取代基是卤素而至少Ar<sub>1</sub>、Ar<sub>2</sub>或Ar<sub>3</sub>之一是芳族的; Z表示氢; Q表示氢、卤素或羟基;但必须当Y是C=时,Ar<sub>3</sub>不存在; 该方法包括下列步骤: a)在溶剂四氢呋喃或二甲基甲酰胺中,使下式表示的(2R) -(-)-对映体或(2S)-(+)-对映体的旋光缩水甘油基衍生物:<img file="C9110289600024.GIF" wi="977" he="166" />与下式表示的哌嗪衍生物的盐反应: <img file="C9110289600031.GIF" wi="512" he="195" />产生下式表示的旋光环氧哌嗪衍生物:<img file="C9110289600032.GIF" wi="701" he="200" />以上有关的式中Ar是4-甲基苯基或3-硝基苯基,M是Na、 K或Li;Y、Ar<sub>1</sub>、Ar<sub>2</sub>和Ar<sub>3</sub>的定义同上; b)旋光环氧哌嗪衍生物与下式表示的嘌呤衍生物的钠盐反应:<img file="C9110289600033.GIF" wi="449" he="308" />
地址 美国新泽西州