发明名称 丝胺酸衍生物
摘要 具有抗芬环啶PCP﹙phencyclidine﹚作用而可当作向精神药之如下式﹙I﹚丝胺酸衍生物或其制药容许盐CC ﹙I﹚式中X为S或O﹐Y为N或CH﹐R1与R2可相同或相异﹐各为氢﹐低烷基或胺基保护基﹐R1与R2可共形成6员含N环烷基﹐R3为氢﹐羧基﹐被保护羧基﹐芳烷基﹐或羟基取代或未取代低烷基﹐R4为氢或羟基﹐R5为氢或C1-5烷基﹐A为低伸烷基﹐____﹕1﹚低烷基取代或芳烷基取代或未取代之饱和或不饱和5~9员含N环烷基﹐2﹚5~6员含N环烷基与苯环稠合之二环含N烃环基﹐____为单键或双键。
申请公布号 TW290548 申请公布日期 1996.11.11
申请号 TW083103787 申请日期 1994.04.27
申请人 山之内制药股份有限公司 发明人 小原厚行;岩田正洋;野田一生;森田琢磨;越谷和雄;本修一
分类号 A61K31/395;C07D405/06;C07D409/06 主分类号 A61K31/395
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1. 一种如下式(I)丝胺酸衍生物或其制药容许盐 式中 X为S或O, Y为N或CH, R@su1与R@su2可相同或相异,各为氢,低烷基或胺基保 护 基, R@su1与R@su2可共形成6员含N环烷基, R@su3为氢,羧基,被保护羧基,芳烷基,或羟基取代或 未取代低烷基, R@su4为氢或羟基, R@su5为氢或C@ss1@ss-@ss5烷基, A为低伸烷基, :1) 低烷基取代或芳烷基取代或未取代之饱和或不 饱和5 -7员含N环烷基, 2) 5-6员含N环烷基与苯环稠合之二环含N烃环基, 为单键或双键。2. 一种如下式(Ia)丝胺酸或其制药 容许盐 式中 X为S或O, Y为N或CH, R@su1为氢,低烷基,低烷氧羰基,醯基,芳烷基,芳烷 氧羰基或芳烷胺羰基, R@su2为氢或低烷基, R@su1与R@su2可共形成6员含N环烷基, R@su3为氢,羧基,低烷氧羰基,芳烷基,或羟基取代或 未取代低烷基, R@su4为氢或羟基, R@su5为氢或C@ss1@ss-@ss6烷基, A为低伸烷基, :1) 低烷基取代或芳烷基取代或未取代之饱和或不 饱和5 -7员含N环烷基, 2) 5-6员含N环烷基与苯环稠合之二环含N烃环基, 为单键或双键。3. 如申请专利范围第1项之丝胺酸 衍生物或其制药容许盐 ,其中X为S,Y为CH。4. 如申请专利范围第2项之丝胺 酸衍生物或其制药容许盐 ,其中X为S,Y为CH。5. 如申请专利范围第3项之丝胺 酸衍生物或其制药容许盐 ,其中为单键,R@su2为氢, 为芳烷基取代或未取代 之饱和或不饱和5-7员含N环烷基。6. 如申请专利范 围第4项之丝胺酸衍生物或其制药容许盐 ,其中为单键,R@su2为氢, 为芳烷基取代或未取代 之饱和或不饱和5-7员含N环烷基。7. 如申请专利范 围第6项之丝胺酸衍生物或其制药容许盐 ,其中R@su1为芳烷胺羰基,R@su3为羧基或羟C@ss1@ss-@ ss6烷基, 为未取代之饱和7员含N环烷基。8. 如申请 专利范围第1项之丝胺酸衍生物或其制药容许盐 ,系选自 2-胺基-3-羟基-3-[5-(1-六氢 庚因基)甲基-2-吩基] 丙酸或其制药容许盐, 2-苄氧羰胺基-3-羟基-3-[5-(1-六氢 庚因基)甲基)-2- 吩基]丙酸乙酯或其制药容许盐, 2-苄氧羰胺基-3-羟基-3-[5-(3-六氢 庚因基)丙基)-2- 吩基]丙酸乙酯或其制药容许盐,及 2-苄氧羰胺基-3-羟基-3-[5-(1-六氢 庚因)甲基)-2- 吩基]丙酸乙酯或其制药容许盐。9. 一种用于抗芬 环啶(PCP)作用之医药组成物,内含如申 请专利范围第1至8项中任一项之丝胺酸衍生物或 其制药容 许盐及制药容许载体。10. 如申请专利范围第9项 之医药组成物,系向精神药( psychotropic agent)。11. 如申请专利范围第9项之医药 组成物,系抗精神分裂 病药。12. 如申请专利范围第9项之医药组成物,系 抗痴呆药。13. 如申请专利范围第9项之医药组成 物,系随伴痴呆之 问题行动改善药。14. 如申请专利范围第9项之医 药组成物,系小孩期之精 神迟滞之治疗药。15. 如申请专利范围第9项之医 药组成物,系自闭症之治
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