发明名称 嫸膦酸之嬃基衍生物及其制法
摘要 本发明之主旨为下式﹙I﹚新颖膦酸基衍生物CC ﹙I﹚式中 m与n相同﹐各自为1至3之整数﹔p与q相同﹐各自为1至3之整数﹔及各个R基相同为自由态膦酸基或被C1-C6烷基酯化之膦酸基﹔及其医药可接受性盐。
申请公布号 TW290547 申请公布日期 1996.11.11
申请号 TW084101627 申请日期 1995.02.22
申请人 法玛西亚及厄普约翰公司 发明人 克纳拉.安格罗;佩塞堤.恩瑞克;隆巴迪.B.安德烈亚;蒙吉利.尼科尔
分类号 A61K31/40;C07D403/12;C07D403/14 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号白宫企业大楼一一一二室
主权项 1. 一种式(I)化合物及其医药上可接受之盐; 式中 m与n相同,各为1至3之整数;p与q相同,各为1至3之整 数 ;及各个R基相同且为自由态膦酸基或被C@ss1-C@ss6烷 基 酯化之膦酸基。2. 如申请专利范围第1项之式(I)化 合物及其医药上可接 受之盐,其中m及n各为2;p及q各为2;及各个R基为相同 且为自由态膦酸基或被C@ss1-C@ss6烷基酯化之膦酸 基。3. 如申请专利范围第1项之式(I)化合物及其医 药上可接 受之盐,其系选自 羰基贰-3-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -1,5-二膦酸; 羰基贰-4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -1,7-二膦酸; 羰基贰-3-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -1,6-二膦酸; 羰基贰-4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -1,6-二膦酸; 羰基贰-3-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -5,7-二膦酸; 羰基贰-2-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -1,5-二膦酸; 羰基贰-1-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -5,7-二膦酸; 羰基贰-4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -5,7-二膦酸; 羰基贰-1-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -5,6-二膦酸; 羰基贰-4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -5,6-二膦酸; 羰基贰-4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -2,5-二膦酸; 羰基贰-4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -6,7-二膦酸; 羰基贰-4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -2,6-二膦酸; 羰基贰-4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -2,7-二膦酸; 羰基贰-1-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -5-膦酸; 羰基贰-4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -5-膦酸; 羰基贰-4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -6-膦酸; 羰基贰-1-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -6-膦酸; 羰基贰-4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -2,5,6-三膦酸; 羰基贰-4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -1,5,7-三膦酸; 羰基贰-3-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)- -1,5,7-三膦酸; 羰基贰-3-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]-1-甲 基 咯-2-羰基}胺基)-1-甲基 咯-2-羰基]胺基} -1,5- 二膦酸; 羰基贰-4-{[4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]- 1-甲基 咯-2-羰基}胺基)-1-甲基 咯-2-羰基]胺基} - 1,7-二膦酸; 羰基贰-1-{[4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]- 1-甲基 咯-2-羰基}胺基)-1-甲基 咯-2-羰基]胺基} - 5,7-二膦酸; 羰基贰-4-{[4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]- 1-甲基 咯-2-羰基}胺基)-1-甲基 咯-2-羰基]胺基} - 5,7-二膦酸;及 羰基贰-3-{[4-({4-[(4-胺基 咯-1-甲基-2-羰基)胺基]- 1-甲基 咯-2-羰基}胺基)-1-甲基 咯-2-羰基]胺基} - 1,5,7-三膦酸; 以及彼等之C@ss1-C@ss6烷基酯。4. 一种做为抗豆病 毒剂之医药组成物,包括医药可接受 性载剂及/或稀释剂,以及作为活性化合物之如申 请专利 范围第1至3项中任一项之式(I)化合物或其医药可 接受性 盐。5. 一种式(II)化合物及其盐; 式中n为1至3之整数;p为2及各个R基为自由态膦酸基 或被 C@ss1-C@ss6烷基酯化之膦酸差。6. 一种式(V)化合物 及其盐; 式中p为2及各个R基为自由态膦酸基或被C@ss1-C@ss6 烷基
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