| 主权项 |
1. 一种如式(I)之化合物和其制药容许盐: 其中: R@su1为C@ss1@ss-@ss2@ss0烷基,或式(II) 其中R@su1所代表之该基中的任何芳香环为未取代 或被取 代以至少一个取代基选自下列定义之取代基, R@su2为氢原子或C@ss1@ss-@ss1@ss0烷基; R@su3为 C@ss1@ss-@ss1@ss0烷基, C@ss1@ss-@ss1@ss0烷氧基, C@ss1@ss-@ss1@ss0烷硫基, 苯硫基其中苯基部分为未取代或被取代以至少一 个取代基 选自下列定义之取代基, 苯亚磺醯基其中苯基部分为未取代或被取代以至 少一个取 代基选自下列定义之取代基, 苯磺醯基其中苯基部分为未取代或被取代以至少 一个取代 基选自下列定义之取代基,或 烷氧烷基其中烷氧基部分为具有1至6个碳原子而 烷基部分 为具有1至4个碳原子; R@su4为式(VI),(VII),(VIII)或(IX): 其中 A@su1为单键或C@ss1@ss-@ss4伸烷基,A@su2为单键或C@ ss1@ss-@ss6伸烷基,A@su3,A@su4和A@su5为独立选自单 键和C@ss1@ss-@ss1@ss0伸烷基其可为饱和或可包含碳- 碳 双键,规定A@su3,A@su4和A@su5之总碳数不超过10; R@su6为C@ss1@ss-@ss6烷基,于一个以上脂族碳环中具有 3至9个碳原子之环烷基,该环为未取代或被取代以 至少一 个取代基选自下列定义之取代基,或具有6至10个 环碳 原子之芳香碳环基且为未取代或被取代以至少一 个取代基 选自如下定义之取代基;和 于式(Ⅵ)和(Ⅷ)中,其咪唑基和苯并咪唑基可为未 取代或 被取代以至少一个取代基选自下列定义之取代基 ; R@su7为氢原子,苄基,膦酸基或式(XII): 其中: Z@su1为0或1; Z@su2为0,1或2; X为氧或硫原子或亚磺醯基,磺醯基或伸苯基,规定, 当Z @su2为2时,至少一个X为伸苯基; Z@su3为0或整数1至4;和 R@su8为羧基,苯基,式-NR@su9R@su1@su0, 其中R@su9和R@su1@su0独立选自氢原子和C@ss1@ss-@ss4 烷基; 和该式(CH@ss2)@ssz 1和(CH@ss2)@ssz 3为未取代或于碳 原子上被C@ss1@ss-@ss4烷基或被式-NR@su9R@su1@su0(其 中R@su9和R@su1@su0同上定义)取代; n@su1为0或1; n@su2为0或1; M为氧原子,硫原子,亚磺醯基或磺醯基; 该取代基为选自C@ss1@ss-@ss4烷基,C@ss1@ss-@ss4烷 氧基和卤原子;和 该取代基为选自C@ss1@ss-@ss4烷基和苯基其为未取 代 或被取代以至少一个取代基选自该取代基; 但R@su4为式(VII)或(IX)时,R@su1不为C@ss1@ss-@ss2@ ss0烷基,且于n@su2为1时,A@su4不为单键,且于n@su1 为0时,R@su3为乙基和R@su4为2-乙醯基时,R@su1不为甲 基。2. 如申请专利范围第1项之式(I)化合物和其制 药容许盐 ,其中R@su1为式(II) (其中芳香环为未取代或被取代以至少一个取代基 选自如 申请专利范围第1项所定义之取代基)和n@su1为0 。3. 如申请专利范围第1项之式(I)化合物和其制药 容许盐 ,其中R@su1为如申请专利范围第1项所定义之式(II), 且 芳香环为未取代。4. 如申请专利范围第1项之式(I) 化合物和其制药容许盐 ,其中R@su3为C@ss1@ss-@ss1@ss0烷基,C@ss1@ss-@ss1@ ss0烷硫基或C@ss1@ss-@ss1@ss0烷氧基。5. 如申请专利 范围第1项之式(I)化合物和其制药容许盐 ,其中R@su3为C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1@ss-@ss6烷硫 基或C@ss1-C@ss6烷氧基。6. 如申请专利范围第1项之 式(I)化合物和其制药容许盐 ,其中R@su4如申请专利范围第1项所定义之式(Ⅵ)或( Ⅶ) ,其中M为氧原子。7. 如申请专利范围第1项之式(I) 化合物和其制药容许盐 ,其中于n@su2为1之情形中,R@su4为如申请专利范围第 1 项所定义之式(Ⅵ),其中A@su1和A@su2中之总碳数为2 至4 。8. 如申请专利范围第1项之式(I)化合物和其制药 容许盐 ,其中于n@su2为0之情形中,R@su4如申请专利范围第1 项 所定义之式(Ⅵ),其中A@su1和A@su2中之总碳数为1至3 。9. 如申请专利范围第1项之式(I)化合物和其制药 容许盐 ,其中R@su4为如申请专利范围第1项所定义之式(Ⅶ), 其 中A@su3,A@su4和A@su5中之总碳数为1至6,且R@su6为C@ ss1@ss-@ss6烷基或C@ss3@ss-@ss7环烷基。10. 如申请专利 范围第1项之式(I)化合物和其制药容许盐 ,其中R@su4为如申请专利范围第1项所定义之式(Ⅶ), 其 中A@su3,A@su4和A@su5中之总碳数为1至6,且R@su6为未 取代环己基。11. 如申请专利范围第1项之式(I)化 合物和其制药容许盐 ,其中R@su1为式(II): (其中芳香环为未取代或被取代以至少一个取代基 选自如 申请专利范围第1项所定义之取代基),n@su1为0且R @ su3为C@ss1@ss-@ss1@ss0烷基、C@ss1@ss-@ss1@ss0烷硫 基或C@ss1@ss-@ss1@ss0烷氧基。12. 如申请专利范围第1 项之式(I)化合物和其制药容许盐 ,其中R@su1为式(II): (其中芳香环为未取代或被取代以至少一个取代基 选自如 申请专利范围第1项所定义之取代基),n@su1为0且R @ su3为C@ss1@ss-@ss6烷基、C@ss1@ss-@ss6烷硫基或C@ss1 @ss-@ss6烷氧基。13. 如申请专利范围第1项之式(I)化 合物和其制药容许盐 ,其中R@su1为如申请专利范围第1项所定义之式(II), 而 芳香环为未取代且R@su3为C@ss1@ss-@ss1@ss0烷基,C@ ss1@ss-@ss1@ss0烷硫基或C@ss1@ss-@ss1@ss0烷氧基。14. 如 申请专利范围第1项之式(I)化合物和其制药容许盐 ,其中R@su1为如申请专利范围第1项所定义之式(II), 而 芳香环为未取代且R@su3为C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1@ss -@ss6烷硫基或C@ss1@ss-@ss6烷氧基。15. 如申请专利范 围第1项之式(I)化合物和其制药容许盐 ,其中 R@su1为式(II)且芳香环为未取代; R@su3为C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1@ss-@ss6烷硫基或C@ ss1@ss-@ss6烷氧基;和 R@su4为如申请专利范围第1项所定义之式(Ⅵ)或(Ⅶ) ,其 中M为氧原子。16. 如申请专利范围第1项之式(I)化 合物和其制药容许盐 ,其中: R@su1为式(II)且芳香环为未取代; R@su3为C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1@ss-@ss6烷硫基或C@ ss1@ss-@ss6烷氧基; R@su4为如申请专利范围第1项所定义之式(Ⅵ)或(Ⅶ) ,其 中M为氧原子;且 于n@su2为1之情形中,R@su4为如申请专利范围第1项所 定 义之式(Ⅵ),其中A@su1和A@su2中之总碳数为2至4。17. 如申请专利范围第1项之式(I)化合物和其制药容许 盐 ,其中: R@su1为如申请专利范围第1项所定义之式(II),且芳 香环 为未取代; R@su3为C@ss1@ss-@ss6烷基、C@ss1@ss-@ss6烷硫基或C@ ss1@ss-@ss6烷氧基; R@su4为如申请专利范围第1项所定义之式(Ⅵ)或(Ⅶ) ,其 中M为氧原子;且 于n@su2为0之情形中,R@su4为如申请专利范围第1项所 定 义之式(Ⅵ),其中A@su1和A@su2中之总碳数为1至3。18. 如申请专利范围第1项之式(I)化合物和其制药容许 盐 ,其中: R@su1为如申请专利范围第1项所定义之式(II),且芳 香环 为未取代; R@su3为C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1@ss-@ss6烷硫基或C@ ss1@ss-@ss6烷氧基; R@su4为如申请专利范围第1项所定义之式(Ⅶ),其中A @ su3,A@su4和A@su5中之总碳数为1至6,且R@su6为C@ss1@ ss-@ss6烷基或C@ss3@ss-@ss7环烷基。19. 如申请专利范 围第1项之式(I)化合物和其制药容许盐 ,其中: R@su1为如申请专利范围第1项所定义之式(II),且芳 香环 为未取代; R@su3为C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1@ss-@ss6烷硫基或C@ ss1@ss-@ss6烷氧基。20. 如申请专利范围第1项之式(I) 化合物和其制药容许盐 ,其中: R@su1为如申请专利范围第1项所定义之式(II),且芳 香环 为未取代; R@su3为C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1@ss-@ss6烷硫基或C@ ss1@ss-@ss6烷氧基。21. 如申请专利范围第1项之式(I) 化合物和其制药容许盐 ,其中: R@su1为如申请专利范围第1项所定义之式(II),且芳 香环 为未取代; R@su3为C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1@ss-@ss6烷硫基或C@ ss1@ss-@ss6烷氧基;和 R@su4为如申请专利范围第1项所定义之式(Ⅶ),其中A @ su3,A@su4和A@su5中之总碳数为1至6,且R@su6为未取代 环己基。22. 如申请专利范围第1项之式(I)化合物 和其制药容许盐 ,其中: R@su1为如申请专利范围第1项所定义之式(II),且芳 香环 为未取代; R@su3为C@ss1@ss-@ss6烷基,C@ss1@ss-@ss6烷硫基或C@ ss1@ss-@ss6烷氧基。23. 如申请专利范围第1项之式(I) 化合物和其制药容许盐 ,其中: R@su1为(9H- -9-基)甲基; n@su1为0; R@su3为甲硫基,异丙硫基,异丙基或第三丁基; R@su4为式(VIa),(VIIa)或(IXa): 其中 R@su6@up3'@dn3为环戊基,环己基,环庚基,苯基,2-甲 基苯基,2-氯苯基或4-氯苯基; R@su7@up3'@dn3为3-羧丙醯基,2-羧苄醯基或胺乙醯基; A@su1@up3'@dn3为伸甲基; A@su2@up3'@dn3为C@ss2@ss-@ss4伸烷基; A@su3@up3'@dn3为单键或C@ss1@ss-@ss3伸烷基其可被一 双键所间断(特别为伸甲基或伸乙基); A@su4@up3'@dn3为单键或C@ss1@ss-@ss5伸烷基其可被一 双键所间断; R@su4@up3'@dn3于式(I)化合物中之苯环上的结合位置 为 于相对于胺基之邻位及相对于R@su3之间位,或于相 对于 胺基之间位及相对于R@su3之对位。24. 如申请专利 范围第1项之化合物和其制药容许盐,系 选自: N-[2-第三丁基-5-(5-环己基-3-羟戊基)苯基]-2-(9H- -9-基)乙醯胺; N-[2-第三丁基-5-(4-环己基-3-羟丁基)苯基]-2-(9H- -9-基)乙醯胺; N-[2-第三丁基-5-(6-环己基-3-羟己基)苯基]-2-(9H- -9-基)乙醯胺; N-[2-第三丁基-5-(7-环己基-3-羟庚基)苯基]-2-(9H- -9-基)乙醯胺; N-[2-第三丁基-5-(3-环己基-3-羟丙基)苯基]-2-(9H- -9-基)乙醯胺; N-[2-第三丁基-5-(2-环己基-1-羟乙基)苯基]-2-(9H- -9-基)乙醯胺; N-[2-第三丁基-5-(6-环戊基-1-羟己基)苯基]-2-(9H- -9-基)乙醯胺; 琥珀酸钠1-(2-{4-第三丁基-3-[2-(9H- -9-基)乙醯胺 基]苯基}乙基)-2-环己基乙酯; 琥珀酸钠1-(2-{4-第三丁基-3-[2-(9H- -9-基)乙醯胺 基]苯基}乙基)-3-环己基丙酯; 1-(2-{4-第三丁基-3-[2-(9H- -9-基)乙醯胺基]苯基 }乙基)-5-环己基戊基琥珀酸钠; N-{2-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-6-甲硫苯基}-2-( 9H- -9-基)乙醯胺盐酸盐; N-{2-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-6-甲硫苯基}-2-( 9H- -9-基)乙醯胺; N-{2-[3-(1-咪唑基)丙氧基]甲基-6-第三丁基苯基}- 2-(9H- -9-基)乙醯胺盐酸盐; 羧甲硫基醋酸-1-(2-{4-第三丁基-3-[2-(9H- -9-基 )乙醯胺基]苯基}乙基)-2-环己基乙酯之钠盐; N-(2-第三丁基-5-{3-[2-(1-咪唑基)乙醯氧基]-4-环 己基丁基}苯基)-2-(9H- -9-基)乙醯胺盐酸盐; N-(2-第三丁基-5-{3-[2-(羧甲氧基)乙醯氧基]-4-环 己基丁基}苯基)-2-(9H- -9-基)乙醯胺之钠盐; N-(2-第三丁基-5-{7-环己基-3-[2-(羧甲氧基)乙醯氧 基]庚基}苯基)-2-(9H- -9-基)乙醯胺之钠盐; N-[2-第三丁基-5-(4-环己基-2-(羟甲基)丁基]苯基]- 2-(9H- -9-基)乙醯胺; N-{2-第三丁基-5-[4-(2-环己基乙氧基)-3-羟丁基]苯 基}-2-(9H- -9-基)乙醯胺; N-[2-第三丁基-5-(5-环己氧基-3-羟戊基)苯基]-2-(9H - -9-基)乙醯胺; N-(2-第三丁基-5-{4-(2-环己基乙氧基)-3-[2-(1-咪唑 基)乙醯氧基]丁基}苯基)-2-(9H- -9-基)乙醯胺盐酸 盐; N-{2-第三丁基-5-(3-[2-(羧甲氧基)乙醯氧基]-5-环 己氧戊基}苯基)-2-(9H- -9-基)乙醯胺之钠盐; N-{2-第三丁基-5-[(2-乙基-1-咪唑基)甲基]苯基}-2 -(9H- -9-基)乙醯胺;25. 一种治疗和预防 硬脂血症或 动脉硬化之医药组成物 ,其包括治疗有效量之如申请专利范围第1至24项任 一项 之式(I)化合物或其制药容许盐掺混以制药容许载 体或稀 |
