发明名称 3,4,4–三取代–烶啶基–N–烷基羧酸酯及其中间物之制备
摘要 本发明系关于一种制备特定3,4,4-三取代-啶基-N-烷基羧酸脂﹐中间物及同类物之方法。最后﹐本发明提供新颖3,4,4-三取代-啶基-N-烷基羧酸脂与该化合物之组合物及使用方法。
申请公布号 TW290540 申请公布日期 1996.11.11
申请号 TW083111189 申请日期 1994.12.01
申请人 礼来大药厂 发明人 史考特.亚伦.法兰克;约翰.亚诺.渥纳;杰佛瑞.亚伦.华德;道格拉斯.艾得华.派拉西尔
分类号 A61K31/445;C07D211/22 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1. 一种式2之结晶化合物 其中,R为C@ss1-C@ss6烷基;Z@su-为选自盐酸盐、溴化 氢琥珀酸酯及(+)-酒石酸二苯甲醯酯所组成之族群 。2. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中Z@su-为 盐酸 盐而R为甲基。3. 一种制备式3之结晶单水合物化 合物之方法 包含自50%至75%甲醇、乙醇或丙醇与50%至25%水(依重 量 计)所组成之溶剂结晶3。4. 一种式4之结晶化合物 其中,R@su1为C@ss1-C@ss6烷基;化合物为选自盐酸盐丙 酮单溶剂化物、苹果酸盐(1:1)及倍半苹果酸盐(3:2) 所组 成之族群之盐。5. 根据申请专利范围第4项之结晶 化合物,其中式4之化 合物为(2S,3R,4R)[[2-[[4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1- 啶基]甲基]-1-氧基-3-苯基丙基]胺基]乙酸2-甲基丙 酯 。6. 根据申请专利范围第4或5项之结晶化合物,其 中盐为 盐酸盐丙酮单溶剂化物。7. 根据申请专利范围第4 或5项之结晶化合物,其中盐为 倍半苹果酸盐。8. 一种式5之结晶二水合物化合物 9. 根据申请专利范围第8项之化合物,其中结晶二 水合物 化合物为97-100%(2S,3R,4R)二水合物。10. 根据申请专 利范围第4或5项中任一项之化合物,用于 粘合病人中之周边鸦片受纳体。11. 根据申请专利 范围第4或5项之化合物,用于治疗选自 过敏性肠徵候群、自发性便秘、非溃疡性消化不 良病况。12. 一种用于治疗选自过敏性肠徵候群、 自发性便秘、非 溃疡性消化不良病况之医药组合物,包含有效量之 申请专 利范围第4或5项之化合物与一种或多种医药上可 接受之赋 形剂、载剂或稀释剂。13. 根据申请专利范围第8 或9项之化合物,用于治疗选自 过敏性肠徵候群、自发性便秘、非溃疡性消化不 良病况。14. 一种用于治疗选自过敏性肠徵候群、 自发性便秘、非 溃疡性消化不良病况之医药组合物,包含有效量之 申请专 利范围第8或9项之化合物与一种或多种医药上可 接受之赋 形剂、载剂或稀释剂。15. 一种制备申请专利范围 第8或9项之结晶二水合物化合 物之方法,其包含水解下式19之化合物
地址 美国