发明名称 含有纤维素醚的热凝胶药物转运载体
摘要 本申请公开了药物转运载体,当与眼睛、皮肤、粘膜或体腔接触时,其可以可逆性增加损耗模量或储能模量或者两者都增加。该载体含有一种或多种非离子取代的纤维素醚,而且其不需要带电的表面活性剂或pH敏感性聚合物在给药时增加损耗模量或储能模量或者两者都增加。一种方案是当滴注眼睛时载体发生凝胶。
申请公布号 CN1134662A 申请公布日期 1996.10.30
申请号 CN95190826.X 申请日期 1995.08.23
申请人 阿尔康实验室公司 发明人 B·P·卡巴尔;J·C·兰
分类号 A61K9/00;A61K47/38 主分类号 A61K9/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 张元忠
主权项 1.一种无毒药物转运载体,当与眼睛、皮肤、粘膜或体腔接触时,其会随温度的增加而可逆性增加损耗模量或储能模量或者两者皆增加(至少10Pa或100%),其中该载体不需要带电的表面活性剂或pH敏感性聚合物来增加损耗模量或储能模量或者两者都有所增加,而且其中的载体含有一种分子量不低于30kD的非离子纤维素醚及一种或多种选自选自烷基、羟烷基和苯基的取代基,从而:<math> <mrow> <mn>2.2</mn> <mo>&le;</mo> <munderover> <mi>&Sigma;</mi> <mrow> <mi>n</mi> <mo>=</mo> <mn>1</mn> </mrow> <mi>N</mi> </munderover> <mo>{</mo> <mi>n</mi> <mo>&CenterDot;</mo> <mi>Q</mi> <mrow> <mo>(</mo> <mi>n</mi> <mo>)</mo> </mrow> <mo>&CenterDot;</mo> <mo>[</mo> <mi>MS</mi> <mrow> <mo>(</mo> <msub> <mi>R</mi> <mi>n</mi> </msub> <mo>)</mo> </mrow> <mo>+</mo> <mi>MS</mi> <mrow> <mo>(</mo> <msub> <mi>R</mi> <mi>n</mi> </msub> <mi>O</mi> <mo>)</mo> </mrow> <mo>]</mo> <mo>-</mo> <msub> <mi>P</mi> <mi>N</mi> </msub> <mo>&CenterDot;</mo> <mi>MS</mi> <mrow> <mo>(</mo> <msub> <mi>R</mi> <mi>n</mi> </msub> <mi>O</mi> <mo>)</mo> </mrow> <mo>}</mo> </mrow> </math> +Q_·MS(_)≤3.8其中: n =取代碳链的长度; N =n的最大值,≤22; Rn =链长n的烷基; RnO =链长n的烷氧基; MS(Rn) =Rn的MS MS(RnO) =RnO的MS; MS(Φ) =苯基的MS Q(n) =0.837+0.155*n+0.0075*n2±0.15; PN =4.4,如果N≤3;4.4-1.82,如果3<N<10;and 1.82, 如果N≥10;and QΦ =20 to 3.5.
地址 美国得克萨斯