2，8-二取代的喹唑啉酮

摘要

本发明涉及2，8-二取代的喹唑啉酮的制备方法，方法如下：首先将喹唑啉酮基本骨架通过常规反应缩合，然后将所需的取代基引至8位。这些化合物适宜作为药物、尤其是治疗炎症、血栓栓塞疾病和心血管疾病的药物中的活性化合物。

主权项

1.通式(I)2，8-二取代的喹唑啉酮及其互变异构体和盐：式中A代表可任选地被具有至多8个碳原子的直链或支链烷基取代的环氧 乙烷基，所述烷基又可被苯基取代，或者代表下式基团：式中R¹表示氢或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，R²表示具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，该烷基可任选地被  苯基取代，R³代表具有至多5个碳原子的直链或支链烷基或式-OR⁶基团，其中  R⁶表示氢，羟基保护基团或具有至多5个碳原子的直链或支链烷基，R⁴表示具有2至10个碳原子的直链或支链烷基，该烷基可任选地被  苯基取代，L表示式-CO-、-CH(OH)、-CH₂、-CH(N₃)或-CH(OSO₂R⁷)基团，其中R⁷表示具有至多4个碳原子的直链或支链烷基或苯基，  R⁵表示具有3至8个碳原子的直链或支链烷基，该烷基可任选地被苯基取代，或表示苄基或2-苯基乙基，D代表氢，或代表式-SO₂-NR⁸R⁹基团，式中  R⁸和R⁹相同或不同，表示氢，苯基或具有至多6个碳原子且可任选地被羟基取代的直链或支链烷基，或者与氮原子一起形成具有至多2个选自S、N和/或O的另外的杂原子并可任选地被具有至多6个碳原子的直链或支链烷基取代(包括通过游离的N官能基取代)的5或6元饱和杂环基团，所述烷基又可被羟基取代，和E代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷基。