化学上定义的非聚合价平台分子和其偶联物

摘要

公开了化学上定义的非聚合价平台分子和含有化学上定义的价平台分子和生物或合成分子的偶联物，生物或合成分子包括具有至少20个碱基对、对人狼疮病抗dsDNA自身抗体有显著结合活性的多核苷酸双链体。

主权项

1.一种包含与(b)下式化学上定义的非聚合价平台分子反应的 (a)生物或合成分子的偶联物： G^[1]{T^[1]}]_n[1]式1 或 G^[2]{L^[2]-J^[2]-Z^[2](T^[2])_p[2]}_n[2]式2 其中： 存在的每个G^[1]和G^[2]各自为含1-2000个选自C、N、O、Si、P和S的链原子的线性或支化或多支化链； n^[1]个T^[1]残基和p^[2]×n^[2]个T^[2]残基，每个独立地选自 NHR^SUB(胺)，C(＝O)NHNHR^SUB(酰肼)，NHNHR^SUB(肼)，C(＝O) OH(羧酸)，C(＝O)OR^ESTER(活化酯)，C(＝O)OC(＝O)R^B(酸酐)，C (＝O)X(羧酰卤)，S(＝O)₂X(磺酰卤)，C(＝NR^SUB)OR^SUB(亚氨酸 酯)，NCO(异氰酸酯)，NCS(异硫氰酸酯)，OC(＝O)X(卤代甲酸 酯)，C(＝O)OC(＝NR^SUB)NHR^SUB(碳化二亚胺加成物)，C(＝O)H (醛)，C(＝O)R^B(酮)，SH(巯基或硫醇)、OH(醇)，C(＝O)CH₂X(卤 代乙酰)，R^AlkX(卤代烷基)，S(＝O)₂OR^AlkX(磺酸烷酯)，其中R¹R²为-C(＝O)CH＝CHC(＝O)-的NR¹R²(马来酰亚胺)，C(＝O) CR^B＝CR₂^B(α，β-不饱和羰基)，R^Alk-Hg-X(烷基汞化合物)和S (＝O)CR^B＝CR₂^B(α，β-不饱和砜)； 其中： 每个X为原子序数大于16而小于54的卤原子或其他好的离 去基团； 每个R^Alk独立地为线性、支化或环形C_1-20烷基； 每个R^SUB独立地为H，线性、支化或环形(C_1-20)烷基，(C_6-20) 芳基，或(C_7-30)烷芳基； 每个R^ESTER独立地为N-羟基琥珀酰亚氨基、对硝基苯氧基，五 氟苯氧基，或其他活化基团； 每个R^B独立地为含选自C、H、N、O、Si、P和S的1-50个原子 的残基； 存在的n^[2]个L^[2]残基每个独立地选自O、NR^SUB和S； 存在的n^[2]个J^[2]残基每个独立地选自C(＝O)和C(＝S)； n^[1]＝1-32； n^[2]＝1-32； p^[2]＝1-8； 条件是n^[2]×p^[2]的值大于1而小于33； n^[2]个Z^[2]残基每个独立地为包含1-200个选自C、H、N、O、 Si、P和S的原子的残基，并在烷基、链烯基或芳香碳原子上含有供 至少p^[2]个的功能团结合的位点。