用于诊断和治疗目的的不含半胱氨酸的金属结合肽，其生产方法和含有这些化合物的药物

摘要

本发明涉及不含半胱氨酸的金属络合肽，它们可以直接或通过连接物与器官特异性探针偶联，从而作为一种结合体特异性地在肿瘤、器官、组织或发炎病灶处聚集，所述的器官特异性探针是：如用于抗象癌胚抗原(CEA)这样的肿瘤相关性抗原的抗体或部分抗体序列，从而它们特异性地在肿瘤处聚集。本发明进一步涉及用于生产不含半胱氨酸的金属络合肽以及它们的结合体的方法。本发明进一步涉及利用所述的结合体作为体内诊断或体内治疗的一种试剂盒的成分和包括所述的结合体和放射性核素的放射性药物。器官特异性结合体用于肿瘤、器官或发炎病灶的显示。

主权项

1.通式I的化合物，R1-X-R2(I)其中：X是20个相同或不同的α-，β-和/或γ-氨基酯残基的链，所述的链含有至少一个属于甲硫氨酸，精氨酸，赖氨酸和天冬酰胺基团的氨基酸并且不含半脱氨酸，在其N末端上有一个自由基或一个通过取代氢原子与其结合的残基R1，在其C末端上有一个自由基或一个通过取代羟基与其结合的残基R2，其中：R1是氢原子，含多达10个碳原子的支链或直链烷基，芳香基，烷芳基，芳烷基，烷羰基或芳羰基，它们任选被羟基，氨基或羧基取代，R2是羟基，含多达10个碳原子的支链或直链烷氧基或芳氧基，它们每个都可任选地被羟基，氨基或羧基，氨基，N(RaRb)基取代，其中Ra和Rb相同或不同并代表含多达10个的碳原子的支链烷基或酰基残基，它们可任选地被羟基，氨基或羧基取代，或者R2是磷酸残基，它们与肽，蛋白质，生物成大分子的结合体以及它们与金属离子的络合物和它们的水溶性盐。