发明名称 愦诺酮衍生物
摘要 以下列通式表示之CC诺酮衍生物或者其盐类 CC【其中,R1为氢原子,氟原子或者甲基;R为下式之基团$$(其中,R2为甲基,三氟甲基或者硝基),或为下式之基团 $$(R3为氟原子且p为2或3);并且n为2或3】。所言之
申请公布号 TW289019 申请公布日期 1996.10.21
申请号 TW083104007 申请日期 1994.05.03
申请人 大塚制药股份有限公司 发明人 田村克已;宇野哲之;朱吉男;西孝夫;冈田稔
分类号 A61K31/47;C07D401/12 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1. 一种以通式(1)表示之诺酮衍生物或其 类, [其中,R@su1为氢原子、氟原子或是甲 基;R为 基团(其中,R@su2为甲基、三氟甲基或 是硝基),或为 基团(其中,R@su3为氟原子;p 为2或3);或n为2或3]。2. 如申请专利范围第1项之 诺酮衍生物或其 类,其中 ,R@su1为氢原子。3. 如申请专利范围第1项之诺酮 衍生物或其 类,其中 ,R@su1为氟原子或者甲基4. 如申请专利范围第2项之 诺酮衍生物或其 类,其中 ,R为 基团(其中R@su2为甲基、三氟甲基或是硝基)。 5. 如申请专利范围第2项之诺酮衍生物或其 类, 其中 ,R为 基团(其中R@su3是氟原子,P是2或3)。6. 如申请 专利范围第3项之诺酮衍生物或其 类,其中 ,R为 基团(其中R@su2为甲基、三氟甲基或是硝基)。 7. 如申请专利范围第3项之诺酮衍生物或其 类, 其中 ,R为 基团(其中R@su3是氟原子,P是2或3)。8. 如申请 专利范围第4或第6项之诺酮衍生物或其 类 ,其中R@su2为甲基。9. 如申请专利范围第4项或第6 项之诺酮衍生物或其 类,其中,R@su2为三氟甲基或是硝基。10. 如申请专 利范围第1项之诺酮衍生物或其 类,其 为(S)-(+)-6-{3-[1-(2-甲基苯基)-2-咪唑基亚磺醯] 丙氧基}-3,4-二氢诺酮。11. 如申请专利范围第1 项之诺酮衍生物或其 类,其 为(R)-(-)-6-{3-[1-(2-甲基苯基)-2-咪唑基亚磺醯] 丙氧基}-3,4-二氢诺酮。12. 如申请专利范围第1 项之诺酮衍生物或其 类,其 为6-{3-[1-(2-甲基苯基)-2-咪唑基亚磺醯]丙氧基}- 3,4-二氢诺酮。13. 一种用于抑制血小板附着之 医药组合物,其含有如申 请专利范围第1项之诺酮衍生物或其 类作为活 性成份 ,此外亦含有药理可接受载体。14. 一种制造通式(1 )之诺酮衍生物或其 类的方法, [其中,R@su1为氢原子、氟原子或是甲基;R为 基团(其中,R@su2为甲基、三氟 甲基或是硝基)或为 基团(其中R@su3为氟原子;而且p为2或3);或n为2或3] ,其特征为该制法是经由通式(4)之诺酮衍生物的 氧化 而来, [其中,R@su1为氢原子、氟原子或是甲 基;R为 基团(其中,R@su2为甲基、三氟甲基或是 硝基),或为 基团(其中R@su3为氟原子;而且p为2或3);或n为2或3] ;反应是在氧化剂存在下,于-20℃至40℃之溶剂中进 行0 .5至70小时。15. 一种制造通式(1a)之诺酮衍生物 或其 类的方法, (其中,R@su1为氢原子、氟原子或是甲基;R@su2是甲基 、三氟甲基,或是硝基,或n是2或3);其特征为该制法 是 经由如下所示通式(7)之诺酮衍生物的还原而来: (其中,R@su1为氢原子、氟原子或是甲基;R@su2是甲基 、三氟甲基,或是硝基,或n是2或3,并且R@su4为氯原 子 、溴原子或碘原子),反应是在催化还原反应之催 化剂存 在下,于1-20大气压之氢气下之溶剂中,以-30℃至该 溶 剂沸点进行 0.5至20小时。16. 一种制造通式(1)之诺酮衍生物 或其 类的方法, [其中,R@su1为氢原子、氟原子或是甲 基;R为 基团(其中,R@su2为甲 基、三氟甲基或是硝基),或为 基团(其中R@su3为氟原子;而且p为2或3);或n为2或3] ,其特征为该制法系经由通式(8)之诺酮衍生物 (其中,R@su1是氢原子,氟原子或甲基;且R@su5为氢原 子或硷金属(例如:钠金属或钾金属或类似物);与如 下所 示通式(10)之咪唑衍生物间的反应而来:) [其中,R为 基团(其中,R@su2为甲基、三氟甲基 或是硝基),或为 基团(其中R@su3为氟原子;而且p为2或3);或n为2或3; 且X为卤原子、低碳烷磺醯氧基、芳基磺醯氧基或 芳烷基 磺醯氧基],反应是在 性化合物之存在下,于室温至 200℃,进行5分钟至30小时。17. 一种制造式(1)之 诺酮衍生物的方法, [其中,R@su1为氢原子、氟原子或是 甲基;R为 R@su2基团(其中,R@su2为甲基、三氟甲 基或是硝基),或为 基团(其中R@su3为氟原子;而且p为2或3);或n为2或3] ;此制法系经由催化还原反应之催化剂,将如下所 示之式 (15)化合物转化而来: [其中,R@su1为氢原子、氟原子或是甲 基;R为 基团(其中,R@su2为甲 @qf 基、三氟甲基或是硝基),或为 基团(其中R@su3为氟原子;而且p为2或3);或n为2或3] ;反应于1-10大气压之氢气下,室温至200℃之溶剂中 进
地址 日本