POSTUPAK ZA DOBIJANJE BUSPIRONA VISOKE CISTOCE I NJEGOVOG HIDROHLORIDA

摘要

Pronalazak se odnosi na postupak za dobivanje 8-/4-/4-(pirimidin-2-il)-piperazin-l-il/-butil/-8-aza-spiro/4.5/dekan-7,9-diona (buspiron) formule I i njegovih hidrohlorida koji ima visoke cistoce, podvrgavanjem 8-/4-/4-(pirimidin-2-il)-piperazin-l-il/-but-2-inil/-8-aza-spiro /4.5/dekan-7,9-diona formule II katalitickoj hidrogenizaciji u prisustvu paladijum ili Raney-nikl katalizatora u inertnom organskom rastvaracu i po izboru prevodenjem 8-/4-/4-(pirimidin-2-il)-piperazin-l-il/-butil/-8-aza-spiro/4.5/dekan-7,9-diona tako dobivenog u njegov hidrohlorid koji obuhvata neprekidno dodavanje rastvora 8-/4-/4-(pirimidin-2-il)-piperazin-l-il/-but-2-inil/-8-aza-spiro/4.5/ dekan-7,9-diona nagradenog sa inertnim organskim rastvaracem koji ima koncentraciju od bar 40 mas. % suspenziji katalizatora u inertnom organskom rastvaracu, uklanjanje katalizatora i zatim a) izolovanje 8-/4-/4-(pirimidin-2-il)-piperazin-l-il/-budl/-8-aza-spiro/4.5/dekan-7,9-dion b) tretiranje 8-/4-/4-(pirimidin-2-il)-piperazin-l-il/-budl/-8-aza-spiro/4.5/dekan-7,9-dion baze sa hlorovodonikom u etanolu, ili izopropanolu uz mesanje na temperaturi izmedju 15 i 40°C i izolovanje 8-/4-/4-(pirimidin-2-il)-piperazin-l-il/-butil/-8-aza-spiro/4.5/dekan-7,9-dion hidrohlorida koji se topi na 188-191°C, ili c) tretiranje 8-/4-/4-(pirimidin-2-il)-piperazin-l-il/-butil/-8-aza-spiro/4.5/dekan-7,9-dion baze sa hlorovodonikom u etil acetatu ili izopropanolu na temperaturi koja ne prelazi 70°C uz mesanje i izolovanje 8-/4-/4-(pkimidin-2-il)-piperazin-l-il/-butil/-8-aza-spiro/4.5/dekan-7,9-dion hidrohlorida koji se topi na 201-203°C.