发明名称 NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 9-FLUORO-2,3-DIHIDRO-3-METIL-10-(N-METILPIPERAZINIL -7-OXO-7H-PIRIDO(1,2,3-DE)-1,4-BERNZOXACIN-6-CARBOXILICO.
摘要 NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 9-FLUORO-2,3-DIHIDRO-3-METIL-10-(N-METILPIPERAZINIL)-7-OXO7H-PIRIDO[1,2,3-DE]-1,4-BENZOXACIN-6-CARBOXILICO (OFLOXACINO), VERIFICADO EN LOS SIGUIENTES PASOS: PASO 1: REACCION DE 2,3-DIFLUORO-6-NITROFENOL CON CLOROACETONA. PASO 2: PROTECCION DE LA CETONA OBTENIDO POR FORMACION DE UN ACETAL CON ETILENGLICOL. PASO 3: REDUCCION DEL GRUPO NITRO CON ACIDO FORMICO A AMINO E HIDROLISIS DEL ACETAL, CON FORMACION DE UNA IMINA CICLICA. PASO 4: REDUCCION DE DICHA IMINA CON TRIBENZOILOXI-BOROHIDRURO SODICO, PARA PRODUCIR 7,8-DIFLUORO-3,4-DIHIDRO-3-METIL-2H-BENZO[1,4]OXAZINA. PASO 5: LA AMINA OBTENIDA SE HACE REACCIONAR CON ACIDO FORMICO PARA OBTENER LA FORMAMIDA CORRESPONDIENTE. PASO 6: EL PRODUCTO OBTENIDO ANTERIORMENTE SE HACE REACCIONAR CON OXICLORURO DE FOSFORO Y CLORURO DE ETOXIMALONILO PRODUCIENDO, AL BASIFICAR LA MEZCLA, EL ACIDO 4-OXO-3-QUINOLIN-6-CARBOXILICO CORRESPONDIENTE. PASO 7: EL ACIDO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON 1-METILPIPERAZINA PARA OBTENEREL ACIDO 9-FLUORO-2,3-DIHIDRO-3-METIL-10-(N-METILPIPERAZINIL)-7-OXO-7H-PIRIDO[1,2,3-DE]-1,4-BENZOXACIN-6-CARBOXILICO (OFLOXACINO) OBJETO DE ESTA INVENCION. APLICACIONES: ESTE COMPUESTO TIENE SU APLICACION DENTRO DEL CAMPO DE LA QUIMICA TERAPEUTICA COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.
申请公布号 ES2077497(B1) 申请公布日期 1996.10.16
申请号 ES19930001274 申请日期 1993.06.10
申请人 ELMUQUIMICA FARMACEUTICA, S.L. 发明人 ALVAREZ-BUILLA GOMEZ JULIO;BURGOS GARCIA CAROLINA;CALATATYUD ARINERO JOSE;GARCIA NAVIO JOSE LUIS;MONTORO JIMENEZ ANTONIO;NOVELLA ROBISCO JOSE LUIS
分类号 C07D498/06;(IPC1-7):C07D498/06 主分类号 C07D498/06
代理机构 代理人
主权项
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