| 主权项 |
1. 通式(1)所代表之 啶衍生物或其盐: 其中,R为下式之基团: (其中,m为1至3之整数; R@su3为硝基团;C@ss1@ss-@ss6烷基团;卤素原子;氰基 团;C@ss1@ss-@ss6烷醯基团;可具1至2个由C@ss1@ss-@ ss6烷基团及苯基团中所择定之取代基之胺羰基团; C@ss1 @ss-@ss6烷氧羰基团;羧基团C@ss1@ss-@ss6烷氧基团, 羟基团;羟胺基团;C@ss1@ss-@ss6烷硫基-C@ss1@ss-@ ss6烷基团;C@ss1@ss-@ss6烷磺醯-C@ss1@ss-@ss6烷基团 ;经羟基团取代之C@ss1@ss-@ss6烷基团;C@ss2@ss-@ss6 烯基团;经C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团取代之C@ss2@ss-@ ss6烯基团,可于苯基环上具一或数个由羟基团,苯 基-C@ ss1@ss-@ss6烷氧基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯氧基团,硝基 团,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团作为取代基 之 胺基团,C@ss1@ss-@ss6烷基团及C@ss1@ss-@ss6烷氧基团 中所择定之取代基之苯基团;可具一或数个C@ss1@ss- @ ss6烷基团以作为取代基之胺基-C@ss1@ss-@ss6烷氧基 团 ;经吗基团取代之C@ss1@ss-@ss6烷氧基团;可于1,2,4 -三唑环上具一或数个合氧基团以作为取代基之1,2 ,4-三 唑基团;1,2,3,4-四唑基团;可于咪唑环上具1至2个由 苯 基团及C@ss1@ss-@ss6烷基团中所择定之取代基之咪唑 基 团;可于 唑环上具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作 为取代基之 唑基团; 啶基团; 咯基团;可于 咯烷 环上具一或数个合氧基团以作为取代基之 咯烷基 团;可 于 啶环上具一或数个合氧基团以作为取代基之 啶基团 ;苯并咪唑基团;可于咪唑烷环上具一或数个合氧 基团以 作为取代基之咪唑烷基团;2-恶唑基团;1,2,4-三唑 基 -C@ss1@ss-@ss6烷基团;苯氧基团;苯基-C@ss1@ss-@ss6 烷氧基团;C@ss1@ss-@ss6烷醯氧基团;苯基-C@ss1@ss-@ ss6烷氧羰基团;可具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷基团 及 C@ss1@ss-@ss6烷醯基团中所择定之取代基之胺基-C@ss1 @ ss-@ss6烷基团;下式之基团: (其中R@su4及R@su5乃相同或互异且各为氢原子,C@ss1@ ss-@ss6烷基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团,具1至3个卤素 原子之C@ss1@ss-@ss6烷醯基团,苯醯基团, 啶羰基团 ,C@ss2@ss-@ss6烯羰基团,苯胺硫羰基团,可具一或数 个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基之胺硫羰基团或 可 具1至2个由C@ss1@ss-@ss6烷基团,苯基团及C@ss2@ss-@ ss6烯基团中所择定之取代基之胺羰基团)); 可具一或数个羟基团或胺基团以作为取代基之C@ss 1@ss-@ ss6烷醯基团(其中该胺基团可具一或数个C@ss1@ss-@ss 6 烷基团以作为取代基);可于 啶环上具一或数个由 硝基 团,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代 基 之胺基团,卤素原子,C@ss1@ss-@ss6烷基团, 咯基团 ,C@ss1@ss-@ss6烷硫基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团,羟 基团,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代 基 之胺羰基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团,经羟基团取代 之C@ss1@ss-@ss6烷基团,苯基团及1,2,4-三唑基团中所 择定之取代基之 啶羰基团;1,2,4-三唑基-C@ss1@ss-@ ss6烷醯基团;可于喃环上具一或数个由硝基团, 经羟 基团取代之C@ss1@ss-@ss6烷基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基 团及可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代 基 之胺基团中所择定之取代基之喃甲醯基团;可于 吩环 上具一或数个由硝基团,C@ss1@ss-@ss6烷基团,卤素原 子及可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代 基 之胺基团中所择定之取代基之嗯羰基团;可于芴 环上具 一或数个由合氧基团硝基团中所择定之取代基之 芴羰基团 ;或下式之基团; (其中Z为下式之基团:-CH@ss2-或-NH-或硫原子;Y及W各 为下式之基团:=CH-或氮原子;下式键结中之虚线:-W 为单键或双键; 及下式之基团: 彼可具1-4个由合氧基团,C@ss1@ss-@ss6烷基团,C@ss1@ ss-@ss6烷氧基团,羟基团,C@ss1@ss-@ss6烷硫基团,卤 素原子,硝基团及胺基团中所择定之取代基)); R@su1为氢原子或为可具一或数个羟基团以作为取 代基之C @ss1@ss-@ss6烷基团; R@su2为苯基-C@ss1@ss-@ss6烷基且其可于苯基环上具一 或数个选自下列之取代基:C@ss1@ss-@ss6烷氧基团,卤 素原子,羟基团,硝基团,C@ss1@ss-@ss6烷基团,C@ss1 @ss-@ss6烷硫基团,C@ss1@ss-@ss6烷亚磺醯基团,C@ss1 @ss-@ss6烷氧羰基团,胺基甲醯基团,羧基团,可具一 或 数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基之胺基-C@ss1@ss -@ss6烷氧基团,经羧基团取代之C@ss1@ss-@ss6烷氧基团 以及可具一或数个选自C@ss1@ss-@ss6烷醯基团,C@ss1@ ss-@ss6烷氧羰基团及胺羰基团(此胺羰基团可经一 或数个 C@ss1@ss-@ss6烷基团取代)而作为取代基之胺基团;还 有 ,苯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团其可于其C@ss1@ss-@ss6烷 基团部分中具C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团或经羟基团取 代 之C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基;苯氧基-C@ss1@ss -@ss6烷基团其可于苯基环上具一或数个选自下列 的取代 基:C@ss1@ss-@ss6烷氧基团,C@ss1@ss-@ss6烷基团,卤 素原子,硝基团,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团 以作为取代基之胺基团,及羟基团;可于 啶环上具 一或 数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基之 啶基-C@ss1@ ss-@ss6烷基团;嗯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团;喃基- C@ss1@ss-@ss6烷基团;下式之基团 (其中,B为C@su1@su-@su6烷撑基团;R@su2@su7及R@su2@ su8乃相同或互异且各为氢原子,C@ss1@ss-@ss6烷基团, 苯基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团或苯醯基团);经 醯亚 胺基取代之C@ss1@ss-@ss6烷基团;C@ss3@ss-@ss8环烷基 -C@ss1@ss-@ss6烷基团;苯基-C@ss2@ss-@ss6烯基团;可 具一或数个苯基团以作为取代基之C@ss3@ss-@ss8环烷 基 团;或可于2,3-二氢-1H- 环上具一或数个由C@ss1@ss-@ ss6烷氧基团,羟基团,硝基团,可具一或数个C@ss1@ss- @ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团中所择定之取 代基之 2,3-二氢-1H- 基团; 此外,R@su1及R@su2可与彼等所键结之邻近氮原子共 同形 成 咯烷环, 啶环,吗环或1,2,3,4-四氢异环, 上述杂环基团乃具有一或数个由羟基团,C@ss1@ss-@ss 6 烷氧基团及苯基团中所择定之取代基; 惟当m为1时,R@su3不可为胺基团;此外,当m为2且有一 个R@su3为胺基团时,则另一个R@su3不可为卤素原子,C @ ss1@ss-@ss6烷基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧基团,羟基团, 硝基团,胺基团,经单或二-C@ss1@ss-@ss6烷基取代之胺 基团。2. 通式(1@suA@suA)所代表之 啶衍生物或其盐: 其中,R@suA@suA为苯醯基团或C@ss1@ss-@ss6烷醯基团; R@su1如同申请专利范围第1项所述;且 R@su2@suA@suA为嗯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团,于苯基 环中具C@ss1@ss-@ss6烷硫基团以作为取代基之苯基-C@ ss1@ss-@ss6烷基团,可于2,3-二氢-1H- 环中具有由C@ ss1@ss-@ss6烷氧基团,羟基团,硝基团,可具一或数个C @ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团中所择 定之 取化基之2,3-二氢-1H- 基团; 此外,R@su1及R@su2@suA@suA可与彼等所键结之邻近氮原 子共同形成 咯烷环, 啶环,吗环或1,2,3,4-四氢异 环,上述杂环具有一或数个由羟基团,C@ss1@ss-@ ss6烷氧基团及苯基团中所择定之取代基。3. 通式( 1@suB@suB)所代表之 啶衍生物或其盐: 其中,X为氧原子或硫原子; R@su6及R@su7可各相同或互异,且各为氢原子,C@ss1@ss -@ss6烷基团或可于苯基环中具有由C@ss1@ss-@ss6烷氧 基 团,卤素原子及硝基团中所择定之取代基之苯基团 ; R@su1乃如申请专利范围第1项所述;且 R@su2@suB@suB为苯基-C@ss1-C@ss2烷基团。4. 如申请专利 范围第1项之 啶衍生物或其盐,其中R为 下式之基团 其中R@su3及m乃如申请专利范围第1项所述。5. 如申 请专利范围第1项之 啶衍生物或其盐,其中R为 具一或数个羟基团或可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基 团 以作为取代基之胺基团以作为取代基之C@ss1@ss-@ss6 烷 醯基团;或1,2,4-三唑基-C@ss1@ss-@ss6烷醯基团。6. 如 申请专利范围第1项之 啶衍生物或其盐,其中R为 可于 啶环上具一或数个由硝基团,可具一或数个C@ ss1@ ss-@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团,卤素原子,C @ ss1@ss-@ss6烷基团, 咯基团,C@ss1@ss-@ss6烷硫基团 ,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团,羟基团,可具一或数个C@ss1 @ss-@ss6烷基团以作为取代基之胺羰基团,C@ss1@ss-@ ss6烷氧羰基团,经羟基取代之C@ss1@ss-@ss6烷基团,苯 基团及1,2,4-三唑基团中所择定之取代基之 啶羰基 团。7. 如申请专利范围第1项之 啶衍生物或其盐, 其中R为 于喃环上具一或数个由硝基团,经一或数个羟基 团取代 之C@ss1@ss-@ss6烷基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团及可具 一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基 团 中所择定之取代基之喃甲醯基团;可于吩环上 具一或 数个由硝基团,C@ss1@ss-@ss6烷基团,卤素原子及可具 一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基 团 中所择定之取代基之嗯羰基团;或可于芴环上具 一或数 个由合氧基及硝基团中所择定之取代基之芴羰基 团。8. 如申请专利范围第1项之 啶衍生物或其盐, 其中R为 下式之基团: 其中W,Y,Z及下式键结中之虚线:-W 以及下式基团上之取代基: 乃如申请专利范围第1项所述。9. 如申请专利范围 第4项之 啶衍生物或其盐,其中R@ su3为C@ss1@ss-@ss6烷基团,可具1至2个由C@ss1@ss-@ ss6烷基团及苯基团中所择定之取代基之胺羰基团, 可于 苯基环上具一或数个由羟基团,苯基-C@ss1@ss-@ss6烷 氧 基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯氧基团,硝基团,可具一或数 个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团,C@ss1 @ss-@ss6烷基团及C@ss1@ss-@ss6烷氧基团中所择定之取 代基之苯基团,可于1,2,4-三唑环上具一或数个合氧 基团 以作为取代基之1,2,4-三唑基团; 或下式之基团:-N (其中R@su4及R@su5乃如申请专利范围第1项所述)10. 如申请专利范围第4项之 啶衍生物或其盐,其中R@ su1为氢原子。11. 如申请专利范围第4项之 啶衍生 物或其盐,其中R@ su1为可具一或数个羟基团以作为取代基之C@ss1@ss-@ ss6 烷基团。12. 如申请专利范围第5项之 啶衍生物或 其盐,其中R@ su1为氢原子。13. 如申请专利范围第5项之 啶衍生 物或其盐,其中R@ su1为可具一或数个羟基团以作为取代基之C@ss1@ss-@ ss6 烷基团。14. 如申请专利范围第6项之 啶衍生物或 其盐,其中R@ su1为氢原子。15. 如申请专利范围第6项之 啶衍生 物或其盐,其中R@ su1为可具一或数个羟基团以作为取代基之C@ss1@ss-@ ss6 烷基团。16. 如申请专利范围第7项之 啶衍生物或 其盐,其中R@ su1为氢原子。17. 如申请专利范围第7项之 啶衍生 物或其盐,其中R@ su1为可具一或数个羟基团以作为取代基之C@ss1@ss-@ ss6 烷基团。18. 如申请专利范围第8项之 啶衍生物或 其盐,其中R@ su1为氢原子。19. 如申请专利范围第8项之 啶衍生 物或其盐,其中R@ su1为可具一或数个羟基团以作为取代基之C@ss1@ss-@ ss6 烷基团。20. 如申请专利范围第9项之 啶衍生物或 其盐,其中R@ su1为氢原子。21. 如申请专利范围第9项之 啶衍生 物或其盐,其中R@ su1为可具一或数个羟基团以作为取代基之C@ss1@ss-@ ss6 烷基团。22. 如申请专利范围第10至21项中任一项 之啶衍生物或其 盐,其中R@su2为可于苯基环上具一或数个由C@ss1@ss-@ ss6烷氧基团,卤素原子,羟基团,硝基团,C@ss1@ss-@ ss6烷基团,C@ss1@ss-@ss6烷硫基团,C@ss1@ss-@ss6烷 亚磺醯基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团,胺基甲醯基团 ,羧基团,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取 代基之胺基-C@ss1@ss-@ss6烷基团氧基团,经羧基团取 代 之C@ss1@ss-@ss6烷氧基团及可具一或数个由C@ss1@ss-@ ss6烷醯基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团或胺羰基团(此 胺羰基团可各具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为 取 代基)中所择定之取代基之胺基团;此苯基-C@ss1@ss-@ ss6烷基团,可于其C@ss1@ss-@ss6烷基团部分中具一或 数 个C@su1@su-@su6烷氧羰基团或经羟基团取代之C@su1@su- @su6烷基团以作为取代基。23. 如申请专利范围第10 至21项中任一项之啶衍生物或其 盐,其中R@su2为可于苯基环上具一或数个由C@ss1@ss-@ ss6烷氧基团,C@ss1@ss-@ss6烷基团,卤素原子,硝基团 ,可具一或数个C@su1@su-@su6烷醯基团以作为取代基 之 胺基团,及羟基团中所择定之取代基之苯氧基-C@ss1 @ss- @ss6烷基团。24. 如申请专利范围第10至21项中任一 项之啶衍生物或其 盐,其中R@su2为可于 啶环上具一或数个C@ss1@ss-@ss6 烷基团以作为取代基之 啶基-C@ss1@ss-@ss6烷基团,或 嗯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团。25. 如申请专利范围第 10至21项中任一项之啶衍生物或其 盐,其中R@su2为可于2,3-二氢-1H-环上具一或数个由C@ ss1@ss-@ss6烷氧基团,羟基团,硝基团,胺基团(此胺基 团可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代基 )中 所择定之取代基之2,3-二氢-1H- 基团;喃基-C@su1@ su-@su6烷基团;下式之基团: -B-N (其中B,R@su2@su7及R@su2@su8乃如申请专利范围第1项 所述);经 醯亚胺基取代之C@ss1@ss-@ss6烷基团;C@ ss3@ss-@ss8环烷基-C@ss1@ss-@ss6烷基团;苯基-C@ss2@ ss-@ss6烯基团或具一或数个苯基团以作为取代基之 C@ss3 @ss-@ss8环烷基团。26. 如申请专利范围第4至8项中 任一项之 啶衍生物或其 盐,其中R@su1及R@su2可与彼等所键结之邻近氮原子 共同 形成 咯烷环, 啶环,吗环或1,2,3,4-四氢异环 ;此外,上述杂环基团乃于杂环上具有一或数个由 羟基团 ,C@ss1@ss-@ss6烷氧基团及苯基团中所择定之取代基 。27. 如申请专利范围第8项之 啶衍生物或其盐,其 中下 式之基团: 为满基或苯并-1,2,3-三唑基团。28. 如申请专 利范围第8项之 啶衍生物或其盐,其中, 下式之基团 为基团,苯并咪唑基团,苯并三唑基团,2,3-二氢 苯 并咪唑基团或异满基团。29. 如申请专利范围 第2项之 啶衍生物或其盐,其中R@ suA@suA为苯醯基团;R@su1及R@su2@suA@suA可与彼等所 键结之氮原子共同形成 咯烷环, 啶环,吗环或1,2 , 3,4-四氢异环,此外,上述杂环基团乃于杂环上 具一 或数个由羟基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧基团及苯基团中 所 择定之取代基。30. 如申请专利范围第2项之 啶衍 生物或其盐,其中R@ suA@suA为苯醯基团;且R@su2@suA@suA为嗯基-C@ss1@ ss-@ss6烷基团;具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷硫基团以作 为取代基之苯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团;或可于2,3-二氢 -1H- 环上具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷氧基团,羟基 团,硝基团,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团以作 为取代基之胺基团中所择定之取代基之2,3-二氢-1H - 基 团。31. 如申请专利范围第2项之 啶衍生物或其盐, 其中R@ suA@suA为C@ss1@ss-@ss6烷醯基团;且R@su2@suA@suA为 嗯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团或于苯基环上具一或数 个C@ ss1@ss-@ss6烷硫基团以作为取代基之苯基-C@ss1@ss-@ ss6烷基团。32. 如申请专利范围第2项之 啶衍生物 或其盐,其中R@ suA@suA为C@ss1@ss-@ss6烷醯基团;且R@su2@suA@suA为 可于2,3-二氢-1H- 环上具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷 氧基团,羟基团,硝基团,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6 烷醯基团以作为取代基之胺基团中所择定之取代 基之2,3- 二氢-1H- 基团;此外,R@su1及R@su2@suA@suA可与彼等 所键结之邻近氮原子共同形成 咯烷环, 啶环,吗 环 或1,2,3,4-四环异环,上述杂环基团乃于杂环上 具有 一或数个由羟基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧基团及苯基团 中 所择定之取代基。33. 如申请专利范围第1项之 啶 衍生物或其盐,其系4- [N-甲基-N-(2-苯乙基)胺基]-1-(3-甲基-4-丙醯胺基苯 醯] 啶。34. 如申请专利范围第1项之 啶衍生物或 其盐,其系4- [N-甲基-N-(2-苯乙基)胺基]-1-(3,5-二甲基-4-丙醯胺 基苯醯] 啶。35. 如申请专利范围第1项之 啶衍生 物或其盐,其系N- {N-甲基-N-[2-(2-恩基)乙基]胺基}-1-(3-甲基羟 -5-基)羰基 啶。36. 如申请专利范围第1项之 啶衍生物或其盐,其系4- [N-甲基-N-(2-苯乙基)胺基]-1-(5-丙醯胺基 啶-2-基 ]羰基 啶。37. 如申请专利范围第1项之 啶衍生物 或其盐,其系4- [N-甲基-N-(2-苯乙基)胺基]-1-[4-(4-羟苯基)苯醯] 啶。38. 如申请专利范围第1项之 啶衍生物或其盐, 其系4- [N-甲基-N-(2-苯乙基)胺基]-1-[3-胺基-4-(4-羟苯基 )苯醯] 啶。39. 如申请专利范围第1项之 啶衍生物 或其盐,其系4- [N-甲基-N-(2-苯氧基乙基)胺基]-1-(4-(4-羟苯基)苯 醯] 啶。40. 如申请专利范围第1项之 啶衍生物或 其盐,其系4- [N-甲基-N-(2-苯乙基)胺基]-1-(4-甲基-苯并-1,2,3- 三唑-6-基)羰基 啶。41. 如申请专利范围第1项之 啶衍生物或其盐,其系4- [N-甲基-N-(2-苯乙基)胺基]-1-(4-乙胺羰基苯醯] 啶。42. 一种制备通式(1a)所代表之 啶衍生物或其 盐之方法 , 其中,R@su1及R@su2乃如申请专利范围第1项所述;且 R@ssa为下式之基团: (其中,R@su3及m乃如申请专利范围第1项所述), 可具羟基团或具可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以 作 为取代基之胺基团之C@ss1@ss-@ss6烷醯基团;具1至3个 卤素原子之C@ss1@ss-@ss6烷醯基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧 羰基团,可于 啶环上具一或数个由硝基团,可具一 或数 个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团,卤 素 原子,C@ss1@ss-@ss6烷基团, 咯基团,C@ss1@ss-@ss6 烷硫基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团,羟基团,可具一或 数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基之胺羰基团,C@ ss1@ss-@ss6烷氧羰基团,经羟基团取代之C@ss1@ss-@ss6 烷基团,苯基团及1,2,4-三唑基团中所择定之取代基 之 啶羰基团;1,2,4-三唑基-C@ss1@ss-@ss6烷醯基团;可于 喃环上具一或数个由硝基团,经羟基团取代之C@ ss1@ss -@ss6烷基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团及可具一或数个C@ ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团中所择 定之 取代基之喃甲醯基团;可于吩环上具一或数个 由硝基 团,C@ss1@ss-@ss6烷基团,卤素原子及可具一或数个C@ ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团中所择 定之 取代基之嗯羰基团;可于芴环上具一或数个由合 氧基团 及硝基团中所择定之取代基之芴羰基团;或下式之 基团; (其中,Z为下式之基团:-CH@ss2-或-NH-或硫原子; Y及W各为下式之基团:=CH-或氮原子;且下式键结中 之虚 线:-W为单键或双键; 且键结于下式基团上之取代基; 乃如申请专利范围第1项所述), 其系包含将通式(2)所代表之羧酸衍生物 Ra-OH@fl (2) (其中Ra乃上述所定义者), 或将上述衍生物之羧基团活化后所得之羧酸衍生 物,与通 式(3)所代表之胺化合物: (其中R@su1及R@su2乃如申请专利范围第1项所述), 或与将此胺基团活化后所得之胺化合物起反应。 43. 一种制备通式(1m)所代表之 啶衍生物之方法, (其中R@su1,R@su2如申请专利范围第1项所述,R@su6及X 乃如申请专利范围第3项所述;且R@su7@sua为C@ss1@ss-@ ss6烷基团),其系包含藉令通式(3)所代表之 啶衍生 物 : (其中R@su1及R@su2乃如申请专利范围第1项所述), 与通式(4)所代表之化合物起反应: R@su6-NCX@fl (4) (其中R@su6及X乃如申请专利范围第3项所述), 以得通式(1b)所代表之 啶衍生物: (其中R@su1与R@su2如申请专利范围第1项所述,R@su6及X 乃如申请专利范围第3项所述), 而后令所得之通式(1b) 啶衍生物与进行(14)化合物: R@su7@ssa-X@su1@fl (14) (其中R@su7@sua如上所述而X@su1为卤素原子,C@ss1@ss- @ss6烷磺醯氧基团,芳磺醯氧基团或芳烷磺醯氧基 团) 起反应,即得期望之通式(1m) 啶衍生物。44. 一种制 备通式(1)所代表之 啶衍生物或其盐之方法 , (其中R,R@su1及R@su2乃如申请专利范围第1项所述), 其系包含藉令通式(5)所代表之化合物 其中R乃如申请专利范围第1项所述), 与通式(6)所代表之胺化合物 (其中R@su1及R@su2乃如申请专利范围第1项所述)起反 应 。45. 一种制备通式(1d)所代表之 啶衍生物之方法, 其中R乃如申请专利范围第1项所述; R@su2@sua为氢原子,可具一或数个羟基团以作为取代 基 之C@ss1@ss-@ss6烷基团;可于苯基环上具一或数个由C@ ss1@ss-@ss6烷氧基团,卤素原子,羟基团,硝基团,C@ ss1@ss-@ss6烷基团,C@ss1@ss-@ss6烷硫基团,C@ss1@ss -@ss6烷亚磺醯基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团,胺基甲 醯基团,羧基团,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团作 为取代基之胺基-C@ss1@ss-@ss6烷氧基团,经羧基取代 之 C@ss1@ss-@ss6烷氧基团及可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷 醯基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基或可各具一或数个C@ss1 @ss-@ss6烷基团以作为取代基之胺羰基团以作为取 代基之 胺基团中所择定之取代基之苯基-C@ss1@ss-@ss6烷基 团, 此苯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团可于C@ss1@ss-@ss6烷基部 分中具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团或经羟基取 代 之C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基;可于苯基环上 具 一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷氧基团,C@ss1@ss-@ss6烷基 团,卤素原子,硝基团,羟基团及可具一或数个C@ss1@ ss -@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团中所择定之 取代基 之苯氧基-C@ss1@ss-@ss6烷基团;可于 啶环上具一或数 个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基之 啶基-C@ss1@ss -@ss6烷基团;喃基-C@ss1@ss-@ss6烷基团;下式之基 团 -B-N (其中B,R@su2@su7及R@su2@su8乃如申请专利范围第1项 所述);经 醯亚胺基取代之C@ss1@ss-@ss6烷基团;C@ ss3@ss-@ss8环烷基-C@ss1@ss-@ss6烷基团;苯基-C@ss2@ ss-@ss6烯基团;可具苯基团以作为取代基之C@ss3@ss-@ ss8环烷基团;可于2,3-二氢-1H- 环上具一或数个由C@ ss1@ss-@ss6烷氧基团,羟基团,硝基团及可具一或数个 C @ss1@ss-@ss6烷醯基团之胺基团中所择定之取代基之2 ,3- 二氢-1H- 基团; R@su1@sua代表非氢原子之上述R@su2@sua; X@su1如申请专利范围第43项所述,惟当R@su2乃如上所 述 时(但氢原子及可具一或数个羟基团以作为取代基 之C@ss1 @ss-@ss6烷基团除外),则R@su1@sua必需为可具一或数个 羟原子以作为取代基之C@ss1@ss-@ss6烷基团;此外,当R @su2@sua为氢原子或可具一或数个羟原子以作为取 代基之 C@ss1@ss-@ss6烷基团时,则R@su1@sua必需如上所述,但 可具一或数个羟基团以作为取代基之C@ss1@ss-@ss6烷 基 团除外]; 其系包含藉令通式(1c)化合物: (其中R如申请专利范围第1项所述及R@su2@sua乃如上 所述 ) 与通式(7)化合物: R@su1@sua-X@su1@fl (7) (其中R@su1@sua乃如上所述且X@su1如申请专利范围第 43 项所述)起反应。46. 一种制备通式(1e)所代表之 啶 衍生物之方法, (其中R乃如申请专利范围第1项所述且R@su2@sua如申 请专 利范围第45项所述; R@su1@suc乃如同R@su2@sua之定义,但非氢原子及可于2, 3-二氢-1H- 环上具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷氧基团 ,羟基团,硝基团及可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基 团以作为取代基之胺基团中所择定之取代基之2,3- 二氢- 1H- 基团,可于苯基环上具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷 氧基团,卤素原子,羟基团,硝基团,C@ss1@ss-@ss6烷 基团,C@ss1@ss-@ss6烷硫基团,C@ss1@ss-@ss6烷亚磺醯 基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团,胺基甲醯基团,羧基 团,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基 之 胺基-C@ss1@ss-@ss6烷氧基团,经羧基取代之C@ss1@ss-@ ss6烷氧基团及可具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷醯基团 , C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团及可各具一或数个C@ss1@ss-@ ss6烷基团以作为取代基之胺羰基团中所择定之取 代基之 胺基团中所择定之取代基之苯基-C@ss1@ss-@ss6烷基 团, 此苯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团乃于C@ss1@ss-@ss6烷基团 部分中具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团或经羟基 团 取代之C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基;及可具一 或 数个苯基团以作为取代基之C@ss3@ss-@ss8环烷基团); 其系包含藉令通式(1c)化合物: (其中R如申请专利范围第1项所述且R@su2如@sua申请 专利 范围第45项所述), 与通式(8)所代表之化合物起反应: R@su1@sub-CHO@fl (8) (R@su1@sub代表可于苯基环上具一或数个由C@ss1@ss-@ ss6烷氧基团,卤素原子,羟基团,硝基团,C@ss1@ss-@ ss6烷基团,C@ss1@ss-@ss6烷硫基团,C@ss1@ss-@ss6烷 亚磺醯基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团,胺基甲醯基团 ,羧基团,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取 代基之胺基-C@ss1@ss-@ss6烷氧基团,经羧基取代之C@ ss1@ss-@ss6烷氧基团及可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯 基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团或可各具一或数个C@ss1 @ss-@ss6烷基团以作为取代基之胺羰基团以作为取 代基之 胺基团中所择定之取代基之苯基团;可于 啶环上 具一或 数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基之 啶基团; 嗯基团;喃基团; 醯亚胺基团;C@ss3@ss-@ss8环烷 基团;或上述R@su2@sua基团,但并非氢原子,可于2,5- 二氢-1H-环上具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷氧基团,羟 基团,硝基团及可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团 以 作为取代基之胺基团中所择定之取代基之2,3-二氢 -1H- 基团,可于苯基环上具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷氧 基 团,卤素原子,羟基团,硝基团,C@ss1@ss-@ss6烷基团 ,C@ss1@ss-@ss6烷硫基团,C@ss1@ss-@ss6烷亚磺醯基团 ,C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团,胺基甲醯基团,羧基团, 可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基之胺 基- C@ss1@ss-@ss6烷氧基团,经羧基取代之C@ss1@ss-@ss6烷 氧基团及可具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷氧醯基团,C@ ss1@ss-@ss6烷氧羰基团及可各具一或数个C@ss1@ss-@ss6 烷氧基团以作为取代基之胺羰基团中所择定之取 代基之胺 基团中所择定之取代基之苯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团, 此 苯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团乃于C@ss1@ss-@ss6烷基团部 分中具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团或经羟基团 取 代之C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基,及可具一或 数 个苯基团以作为取代基之C@ss3@ss-@ss8环烷基团)。47 . 一种制备通式(1f)所代表之 啶衍生物之方法, (其中R如申请专利范围第1项所述;R@su2@sua如申请专 利 范围第45项所述之;且R@su8及R@su9各自代表氢原子或 C@ ss1@ss-@ss6烷基团,惟化合物(1f)中,R@su2@sua不为氢 原子或可具一或数个羟基团以作为取代基之C@ss1@ ss-@ ss6烷基团), 其系包含藉令通式(1c)化合物 (其中R如申请专利范围第1项所述,且R@su2@sua如申请 专 利范围第45项所述), 与通式(9)化合物: (其中R@su8及R@su9乃如上所述)起反应。48. 一种制备 通式(1B)所代表之 啶衍生物之方法, 其中R@su1及R@su2乃如申请专利范围第1项所述;且 R@sub为下式之基团: (其中R@su3及m乃如申请专利范围第1项所述);可具一 或 数个羟基团或具可各具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团 之 胺基团之C@ss1@ss-@ss6烷基团;具1至3个卤素原子之C@ ss1@ss-@ss6烷基团;可于 啶环上具一或数个由硝基团 ,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代基 之 胺基团,卤素原子,C@ss1@ss-@ss6烷基团, 咯基团,C @ss1@ss-@ss6烷硫基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团,羟基 团,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基 之 胺羰基团,C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团,经羟基团取代之C @ss1@ss-@ss6烷基团,苯基团及1,2,4-三唑基团中所择定 之取代基之 啶基团;1,2,4-三唑基-C@ss1@ss-@ss6烷基 团;可于喃环上具一或数个由硝基团,经羟基团 取代之 C@ss1@ss-@ss6烷基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团及可具一 或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团 中 所择定之取代基之喃基团;可于吩环上具一或 数个由 硝基团,C@ss1@ss-@ss6烷基团,卤素原子及可具一或数 个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团中所 择 定之取代基之嗯基团;可于芴环上具一或数个由 合氧基 团及硝基团中所择定之取代基之芴基团或下式之 基团: (其中Y,W,Z,-W键中之虚线及下式基团中之取代 乃如申请专利范围第1项所述); 其系包含藉令式(33)化合物: R@sub-CHO@fl (33) (其中R@sub乃如上所述), 与式(3)之 啶化合物 (其中R@su1及R@su2乃如申请专利范围第1项所述)起反 应 。49. 一种末梢血管扩张药学组合物,其包含通式(1 )所代 表之 啶衍生物或其盐作为有效成分: 其中,R为下式之基团: (其中,m为1至3之整数; R@su3为氢原子;硝基团;C@ss1@ss-@ss6烷基团;卤素原 子;氰基团;C@ss1@ss-@ss6烷醯基团;可具1至2个由C@ ss1@ss-@ss6烷基团及苯基团中所择定之取代基之胺 羰基 团;C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团;羧基团;C@ss1@ss-@ss6 烷氧基团;羟基团;羟胺基团;C@ss1@ss-@ss6烷硫基-C@ ss1@ss-@ss6烷基团;C@ss1@ss-@ss6烷磺醯-C@ss1@ss-@ ss6烷基团;经羟基团取代之低级烷基团;C@ss2@ss-@ss6 烯基团;经C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团取代之C@ss2@ss-@ ss6烯基团,可于苯基环上具一或数个由羟基团,苯 基-C@ ss1@ss-@ss6烷氧基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯氧基团,硝基 团,可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷醯基团作为取代基 之 胺基团,C@ss1@ss-@ss6烷基团及C@ss1@ss-@ss6烷氧基团 中所择定之取代基之苯基团;可具一或数个C@ss1@ss- @ ss6烷基团以作为取代基之胺基-C@ss1@ss-@ss6烷氧基 团 ;经吗基团取代之C@ss1@ss-@ss6烷氧基团;可于1,2,4 -三唑环上具一或数个合氧基团以作为取代基之1,2 ,4-三 唑基团;1,2,3,4-四唑基团;可于咪唑环上具1至2个由 苯 基团及C@ss1@ss-@ss6烷基团中所择定之取代基之咪唑 基 团;可于 咯烷环上具一或数个合氧基团以作为取 代基之 咯烷基团;可于 啶环上具一或数个合氧基团以作 为取 代基之 啶基团;苯并咪唑基团;可于咪唑烷环上具 一或 数个合氧基团以作为取代基之咪唑烷基团;2-恶唑 基团 ;1,2,4-三唑基-C@ss1@ss-@ss6烷基团;苯氧基团;苯基 -C@ss1@ss-@ss6烷氧基团;C@ss1@ss-@ss6烷醯氧基团; 苯基-C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团;可具一或数个由C@ss1@ ss-@ss6烷基团及C@ss1@ss-@ss6烷醯基团中所择定之取 代 基之胺基-C@ss1@ss-@ss6烷基团;或下式之基团: (其中R@su4及R@su5乃相同或互异且各为氢原子,C@ss1@ ss-@ss6烷基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团,具1至3个卤素 原子之C@ss1@ss-@ss6烷醯基团,苯醯基团, 啶羰基团 ,C@ss2@ss-@ss6烯羰基团,苯胺硫羰基团,可具一或数 个C@ps7.5@dn3 1-6@ps9,9.5,5@up3烷基团以作为取代基 之胺硫羰基团或可具1至2个由C@ss1@ss-@ss6烷基团,苯 基团及C@ss2@ss-@ss6烯基团中所择定之取代基之胺羰 基 团)); 下式之基团: (其中,X为氧原子或硫原子; R@su6及R@su7相同或互异且各为氢原子,C@ss1@ss-@ss6 烷基团或可于苯基环上具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷 氧 基团,卤素原子及硝基团中所择定之取代基之苯基 团); 可具一或数个羟基团或可各具一或数个C@ss1@ss-@ss6 烷 基团以作为取代基之胺基团之C@ss1@ss-@ss6烷醯基团 ; 具1至3个卤素原子之C@ss1@ss-@ss6烷醯基团;C@ss1@ss- @ss6烷氧羰基团;可于 啶环上具一或数个由硝基团, 可 具一或数个烷醯基团以作为取代基之胺基团,卤素 原子, C@ss1@ss-@ss6烷基团, 咯基团,C@ss1@ss-@ss6烷硫基 团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团,羟基团,可具一或数个C@ ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基之胺羰基团,C@ss1@ss- @ss6烷氧羰基团,经羟基团取代之C@ss1@ss-@ss6烷基团 ,苯基团及1,2,4-三唑基团中所择定之取代基之 啶 羰基 团;1,2,4-三唑基-C@ss1@ss-@ss6烷醯基团;可于喃环 上具一或数个由硝基团,经羟基团取代之C@ss1@ss-@ss 6 烷基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团及可具一或数个C@ss1@ ss-@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团中所择定之 取代 基之喃甲醯基团;可于吩环上具一或数个由硝 基团, C@ss1@ss-@ss6烷基团,卤素原子及可具一或数个C@ss1@ ss-@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团中所择定之 取代 基之嗯羰基团;可于芴环上具一或数个由合氧基 团硝基 团中所择定之取代基之芴羰基团;或下式之基团: (其中Z为下式之基团:-CH@ss2-或-NH-或硫原子;Y及W各 为下式之基团:=CH-或氮原子;下式键结中之虚线:-W 为 单键或双键); 及下式之基团 彼可具1-4个由合氧基团,C@ss1@ss-@ss6烷基团,C@ss1@ ss-@ss6烷氧基团,羟基团,C@ss1@ss-@ss6烷硫基团,卤 素原子,硝基团及胺基团中所择定之取代基; R@su1为氢原子或为可具一或数个羟基团以作为取 代基之C @ss1@ss-@ss6烷基团; R@su2为可于苯基环上具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷氧 基 团,卤素原子,羟基团,硝基团,C@ss1@ss-@ss6烷基团 ,C@ss1@ss-@ss6烷硫基团,C@ss1@ss-@ss6烷亚磺醯基团 ,C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团,胺基甲醯基团,羧基团, 可具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基之胺 基- C@ss1@ss-@ss6烷氧基团,经羧基团取代之C@ss1@ss-@ss6 烷氧基团及可具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷醯基团,C@ ss1@ss-@ss6烷氧羰基团及可各具一或数个C@ss1@ss-@ss6 烷基团以作为取代基之胺羰基团中所择定之取代 基之胺基 团中所择定之取代基之苯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团,此 外 ,苯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团,可于其C@ss1@ss-@ss6烷 基团部分中具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基团或经 羟 基团取代之C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基;可于 苯 基环上具一或数个由C@ss1@ss-@ss6烷氧基团,C@ss1@ss- @ss6烷基团,卤素原子,硝基团,可具一或数个C@ss1@ss -@ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团,及羟基团中 所择 定之取代基之苯氧基-C@ss1@ss-@ss6烷基团;可于 啶环 上具一或数个C@ss1@ss-@ss6烷基团以作为取代基之 啶 基-C@ss1@ss-@ss6烷基团;嗯基-C@ss1@ss-@ss6烷基团 ;喃基-C@ss1@ss-@ss6烷基团;下式之基团 -B-N (其中,B为C@ss1@ss-@ss6烷撑基团;R@su2@su7及R@su2@ su8乃相同或互异且各为氢原子,C@ss1@ss-@ss6烷基团, 苯基团,C@ss1@ss-@ss6烷醯基团或苯醯基团);经 醯亚 胺基取代之C@ss1@ss-@ss6烷基团;C@ss3@ss-@ss8环烷基 -C@ss1@ss-@ss6烷基团;苯基-C@ss2@ss-@ss6烯基团;可 具一或数个苯基团以作为取代基之C@ss3@ss-@ss8环烷 基 团;或可于2,3-二氢-1H- 环上具一或数个由C@ss1@ss-@ ss6烷氧基团,羟基团,硝基团,可具一或数个C@ss1@ss- @ss6烷醯基团以作为取代基之胺基团中所择定之取 代基之 2,3-二氢-1H- 基团; 此外,R@su1及R@su2可与彼等所键结之邻近氮原子共 同形 成 咯烷环, 啶环,吗环或1,2,3,4-四氢异环, 上述杂环基团可具有一或数个由羟基团,C@ss1@ss-@ss 6 烷氧基团及苯基团中所择定之取代基; 惟当m为1,且R@su3为胺基团时,则R@su3不可在苯醯基 团 之4位置上被取代。50. 如申请专利范围第49项之末 梢血管扩张药学组成物, 其中, 啶衍生物或其盐乃如同申请专利范围第1项 所申 请者。51. 如申请专利范围第49项之末梢血管扩张 药学组成物, 其中, 啶衍生物或其盐乃如同申请专利范围第2项 所申 请者。52. 如申请专利范围第49项之末梢血管扩张 药学组成物, 其中, 啶衍生物或其盐乃如同申请专利范围第3项 所申 |
