发明名称 治疗中枢神经系统疾病之醯胺衍生物
摘要
申请公布号 TW288017 申请公布日期 1996.10.11
申请号 TW082106155 申请日期 1993.08.02
申请人 发明人 伊恩安东尼克里夫;亚伦
分类号 C07D211/06;C07D211/68;C07D401/12 主分类号 C07D211/06
代理机构 代理人
主权项 1. 一种式(I)化合物 或其药学上可接受酸加成盐, 虚线代表可存在于环中的任意性双键, A系1个或2个碳原子的伸烷基链,任意地被一个或多 个之C @ss1@ss-@ss6烷基所取代, R系甲氧基取代之苯基或基, R@su2系未经取代之苯基, R@su3系氢, R@su4系环己基,或 R@su3及R@su4连同氮原子相连成 庚因基。2. 如申请 专利范围第1项之化合物,其中R系甲氧基取代 之苯基。3. 如申请专利范围第1或2项之化合物,其 中A系-CH@ss2- 或-CH@ss2-CH@ss2-。4. 如申请专利范围第1或2项之化 合物,其系N-环己基-3- 1-(1,2,3,6-四氢-4-(5-甲氧基-1H--3-基) 啶基))- 2-苯丙醯胺或2,3,4,5,6,7-六氢-1-(4-(1-(1,2,3,4,5,6- 六氢-4-(2-甲氧苯基) 啶基))-2-苯基丁醯基)-1H- 庚 因或(+)-2,3,4,5,6,7-六氢-1-(4-(1-1(1,2,3,4,5,6-六 氢-4-(2-甲氧苯基) 啶基)-2-苯基丁醯)-1H- 庚因或其 药学上可接受之酸加成盐。5. 一种制备如申请专 利范围第1项之化合物的方法,其包 括: (a) 用一种提供式(Ⅲ)基的烷化剂使式(Ⅱ)化合物 进行烷 化作用: (其中R虚线系如申请专利范围第1项中定义) @qc -A-CHR@su2.CONR@su3R@su4@fl (Ⅲ) (其中A、R@su2.R@su3及R@su4系如申请专利范围第1项中 定义);或 (b) 使如申请专利范围第1项之化合物分离为对映 体;或 (c) 转化如申请专利范围第1项中的硷成为药学上 可接受 盐或转化药学上可接受成为自由硷。6. 一种用作 抗抑郁剂、低血压剂、调整睡眠/觉醒周期 剂、哺养行为剂或性功能剂或治疗忧虑或知觉失 调之药学 组成物,包括如申请专利范围第1项之化合物以及 药学上 可接受之载体。7. 如申请专利范围第6项之药学组 成物,其中化合物系由 申请专利范围第5项之方法制得。8. 如申请专利范 围第1项之化合物,其系用作5-HT1A拮抗 剂。9. 如申请专利范围第1项之化合物,其系用作 抗抑郁剂、 低血压剂、调整睡眠/觉醒周期剂、哺养行为剂或 性功能
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