| 主权项 |
1. 一种下式的化合物 其中 R@su1表示氢,低碳-烷基或低碳-烷氧基; R@su2表示氢,低碳-烷基或低碳-烷氧基; R@su3表示氢,低碳-烷基或低碳-烷氧基; R@su2及R@su3共同表示亚甲二氧基,伸乙二氧基或异 亚丙 二氧基; R@su4表示氢,低碳-烷基,2-嘧啶基,吗基,羟基-低 碳-烷氧基-低碳-烷基,胺基-低碳-烷基,低碳-烷硫 基, -CHO,CH@ss2OH或-CH@ss2C1; R@su5表示氢或低碳-烷氧基; R@su6表示低碳烷氧基; R@su7表示氢; R@su8表示卤素; X表示-O-或-S-; Y表示-CHO,C@ss1@ss-@ss4,C@ss1@ss-@ss4-烷氧基,- CH@ss2C1, -CH@ss2OH,-CH@ss2OCH@ss2CH(OH)CH@ss2OH及其环缩酮 , -CH@ss2OCH@ss2CH@ss2OH, -CH@ss2NHCH@ss2CH@ss2OH, -CH@ss2NHCH@ss2CH(OH)CH@ss2OH, -OCH@ss2CH@ss2CH@ss2OMe, -OCH@ss2OCH@ss2CH@ss2COHet,或 -CO@ss2R@su9 R@su9表示氢或C@ss1@ss-@ss4-烷基;及 Het表示一种 啶基、喃基或吩基; 及其盐类。2. 根据申请专利范围第1项之化合物, 系选自4-第三-丁 基-N-[6-乙氧基-5-(2-甲氧苯氧基)-2,2'-二嘧啶-4-基]- 苯磺醯胺及4-第三-丁基-N-[6-甲氧基-5-(2-甲氧苯氧 基) -2,2'-二嘧啶-4-基]-苯磺醯胺。3. 根据申请专利范 围第1项之化合物,系选自4-第三-丁 基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-甲基-2-(吗-4-基)- 嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-甲醯-2-吗 -4-基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-羟甲基-2-( 吗-4-基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-氯甲基-2-( 吗-4-基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2-羟乙氧甲 基)-2-(吗-4-基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-甲基-嘧啶-4 -基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-甲醯基-嘧 啶 -4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-羟甲基-嘧 啶 -4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[6-氯甲基-5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-嘧 啶 -4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2-羟乙氧- 甲基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 吩-3-羧酸2-[6-(4-第三-丁基-苯磺醯胺)-5-(2-氯-5- 甲氧苯氧基)-2-(吗-4-)-嘧啶-4-基-甲氧]-乙酯, (RS)-4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2,2- 二甲基-1,3-二氧戊烷-4-基甲氧甲基)-2-吗-4-基)- 嘧 啶-4-基]苯磺醯胺, (RS)-4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2,3- 三羟丙氧甲基)-2-(吗-4-基)-嘧啶-4-基]苯-磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2-羟乙胺甲 基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(3-羟丙氧甲 基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, (RS)-4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2,3- 二羟丙胺甲基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, (RS)-4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2,2- 二甲基-1,3-二氧戊烷-4-基甲氧甲基)-嘧啶-4-基]-苯 磺 醯胺, (RS)-4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2,3- 二羟丙氧甲基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 啶-3-基乙酸2 - [6-(4-第三-丁基-苯磺醯胺基)-5-(2-氯-5-甲氧苯氧基) - 嘧啶-4-基甲氧基]-乙酯, 啶-4-基乙酸2-[6-(4-第三- 丁基-苯磺醯胺基)-5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-嘧啶-4-基 甲 氧基]-乙酯,喃-3-羧酸2-[6-[4-第三-丁基-苯磺醯胺 基]-5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-嘧啶-4-基甲氧基]-乙酯, 喃-3-羧酸2-[6-[4-第三-丁基-苯磺醯胺基)-5-(2-氯-5 -甲氧苯氧基)-嘧啶-4-基甲氧基]-乙酯, 吩-3-羧酸2-[6-[4-第三-丁基-苯磺醯胺基)-5-(2-氯-5 -甲氧苯氧基)-嘧啶-4-基甲氧基]-乙酯,及 6-(4-第三-丁酯-苯磺醯胺基)-2-氯-5-苯氧基-嘧啶-3- 羧 酸乙酯。4. 根据申请专利范围第1项之化合物,系 选自4-第三-丁 基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-甲基-2,2'-二嘧啶基-4 -基]-苯磺醯胺, (S)-4-第三-丁基-N-(5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2,2-二 甲基-1,3-二氧戊烷-4-基甲氧甲基)-2-(吗-4-基)-嘧 啶 -4-基]-苯磺醯胺, (R)-4-第三-丁基-N-(5-(2-氯-5-甲氧苯氧基-6-2,2-二甲 基-1,3-二氧戊烷-4-基甲氧甲基)-2-(吗-4-基)-嘧啶- 4 -基]-苯磺醯胺, (S)-4-第三-丁基-N-(5-(2-氯-4-甲氧苯氧基)-6-(2,3-二 羟丙氧甲基-2-(吗-4-基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, (R)-4-第三-丁基-N-(5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2,3-二 羟丙氧甲基-2-(吗-4-基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, (4S,5S)-4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(5- 羟甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊烷-4-基甲氧甲基)-嘧 啶- 4-基]-苯磺醯胺, (2S,3S)-4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2, 3,4-三羟丁氧甲基)-嘧啶-4-基]-苯基苯磺醯胺, 6-(4-第三-丁基-苯磺硫胺基)-5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)- 2 ,2'-二嘧啶基-4-羧酸醛, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-羟甲基-2,2' -二嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-氯甲基-2,2' -二嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2-羟乙氧甲 基)-2,2'-二嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-甲氧基-2-甲 嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-2-甲醯基-6-甲 氧嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-2-羟甲基-6-甲 氧嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-2-氯甲基-6-甲 氧嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-2-(2-羟乙氧甲 基-6-甲氧基-嘧啶-4-基)-苯磺醯胺, (RS)-4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-2-(2,2- 二甲基-1,3-二氧戊烷-4-基甲氧甲基)-6-甲氧嘧啶-4- 基] -苯磺醯胺, (RS)-4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-2-(2,3- 二羟丙氧基-甲基)-6-甲氧基-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-6-(2-甲氧乙氧 基)-2-甲嘧啶-4-基]-1,3-苯并二氧醇-5-磺醯胺, N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-2-甲醯基-6-(2-甲氧乙氧基) -嘧啶-4-基]1,3-苯并二氧醇-5-磺醯胺, N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-2-羟甲基-6-(2-甲氧乙氧基) -嘧啶-4-基]1,3-苯并二氧醇-5-磺硫胺, N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-2-氯甲基-6-(2-甲氧乙氧基) -嘧啶-4-基]-1,3-苯并二氧醇-5-磺醯胺, N-[5-(2-氯-5-甲氧苯氧基)-2-(2-羟乙氧甲基)-6-(2-甲 氧乙氧基)-嘧啶-4-基]-1,3-苯并二氧醇-5-磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[6-甲氧基-5-(2-甲氧苯次磺醯胺基)-2- 甲基-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺, 4-第三-丁基-N-[2-甲氧基-6-甲氧基-5-(2-甲氧基-苯次 磺醯胺基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺及 4-第三-丁基-N-[2-羟甲基-6-甲氧基-5-(2-甲氧基-苯次 磺醯胺基)-嘧啶-4-基]-苯磺醯胺。5. 根据申请专利 范围第1至4项中任一项之化合物,用作 为药剂。6. 一种制造根据申请专利范围第1至4中 任一项之化合物 的方法,该方法包括: (a) 将下式的化合物 其中R@ss1-R@ss8及X具有如申请专利范围第1项之意义 且 Hal是卤素, 与下式的化合物起反应 R@su1@su2AM@fl III 其中A是氧或硫及M是硷金属, 以产生式I的化合物,其中Y是残基-OR@su1@su2或-SR@su1 @su2式中R@su1@su2表示C@ss1@ss-@ss4烷基或(-CH@ss2)o @ss-@ss4-芳基;或 (b) 其中R@su4-R@su8,Y及X具有申请专利范围第1项之意义, 与下式的化合物起反应 其中R@su1,R@su2,及R@su3具有申请专利范围第1项的意 义及M表示阳离子,以产生式I的化合物,其中Y是残 基C@ ss1@ss-@ss4烷基且R@su1-R@su8及X具有申请专利范围第1 项的意义,若需要,则氧化所得到其中Y及/或R@su4是 残 基CH@ss3的式I化合物以产生其中Y及/或R@su4是残基 CHO 的式I化合物,且,视需要,转换残基CHO成如上定义之 不 同的残基Y及/或R@su4;或 (c) 将下式的化合物 其中R@su1,R@su2,R@su3具申请专利范围第1项的意义, 且Hal为卤素, 与下式的化合物起反应 其中R@su4-R@su8,及X具申请专利范围第1项的意义,R@ su1@su2表示C@ss1@ss-@ss4烷基或(CH@ss2)o@ss-@ss4-芳 基,且A为氧或硫;且,视需要,转换所得的式I化合物 成 为盐类。7. 一种用于治疗与内皮活性有关疾病 之医药组合物, 其包含根据申请专利范围第1-4项中任一项之化合 物及习 用药物上的载剂物质。8. 根据申请专利范围第7项 之医药组合物,其中此疾病尤 其如高血压,局部缺血,血管痉孪及狭心症之类的 循环性 |
