| 主权项 |
1. 一种具下式之化合物 或其立体异构物,其中式中 1,2-位置是饱和的或是一个双链, R@ss1是氢或C@ss1@ss-@ss4直或分支的烷基, R@ss2是氢或C@ss1@ss-@ss1@ss0直或分支的烷基, R@ss3是CO-R@ssa,其中R@ssa系C@ss1@ss3@ss-@ss1@ss9 之直或分支的烷基,且 X@ss1及X@ss2中至少一者为氟而另一者为氢或氟, 但是 414. R@ss1及R@ss2不同时为氢, 415. 当1,2-位置是双键,R@ss1及R@ss2不同时为甲基 , 416. 当1,2-位置是双键,R@ss1是氢原子且R@ss2是C@ ss1@ss-@ss1@ss0直或分支的烷基,R@ss3是CO-R@ssa,其 中R@ssa具有13-19个碳原子。2. 根据申请专利范围第 1项之化合物,其中于式Ⅰ中1,2 -位置是饱和的。3. 根据申请专利范围第1项之化 合物,其中R@ss3是棕榈 醯基。4. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中X@ ss1为氢或 氟,且X@ss2为氟。5. 根据申请专利范围第1项之化合 物,其中X@ss1及X@ss2 二者均为氟。6. 根据申请专利范围第1项之化合物 ,其中R@ss1为氢。7. 根据申请专利范围第1项之化合 物,其中1,2-位置是 饱和的,R@ss1是氢原子,R@ss2是丙基,X@ss1是氟且X@ ss2氟。8. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中1, 2-位置是 双键,R@ss1是氢原子,R@ss2是丙基,R@ss3是棕榈醯基 ,X@ss1是氟且X@ss2氟。9. 根据申请专利范围第1项之 化合物,其系16,17- 亚丁二氧基-6,9-二氟-11-羟基-21-棕榈醯氧基 娠 -4-烯-3,20-二酮。10. 根据申请专利范围第1项之化 合物,系选自: (22S)-16,17-亚丁二氧基-6,9-二氟-11-羟 基-21-棕榈醯氧基娠-4-烯-3,20-二酮, (22R)-16,17-亚丁二氧基-6,9-二氟-11-羟 基-21-硬脂醯氧基娠-4-烯-3,20-二酮, (22R)-16,17-亚丁二氧基-6,9-二氟-11-羟 基-21-棕榈醯氧基娠-1,4-烯-3,20-二酮, (22S)-16,17-亚丁二氧基-6,9-二氟-11-羟 基-21-棕榈醯氧基娠-1,4-二烯-3,20-二酮, 6,9-二氟-11-羟基-16,17-[(1-甲基亚乙基) 双(氧基)]-21-棕榈醯氧基娠-4-烯-3,20-二酮, (22RS)-16,17-亚丁二氧基-6-氟-11-羟基-21- 棕榈醯氧基娠-4-烯-3,20-二酮, (22R)-16,17-亚丁二氧基-6-氟-11-羟基-21-棕 榈醯氧基娠-4-烯-3,20-二酮, (22S)-16,17-亚丁二氧基-6-氟-11-羟基-21-棕 榈醯氧基娠-4-烯-3,20-二酮, (22R)-16,17-亚丁二氧基-6-氟-11-羟基-21-棕 榈醯氧基娠-1,4-二烯-3,20-二酮, (22S)-16,17-亚丁二氧基-6-氟-11-羟基-21-棕 榈醯氧基娠-1,4-二烯-3,20-二酮, 6-氟-11-羟基-16,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧基 )]-21-棕榈醯氧基娠-4-烯-3,20-二酮, 9-氟-11-羟基-16,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧基 )]-21-棕榈醯氧基娠-4-烯-3,20-二酮, (22RS)-16,17-亚丁二氧基-9-氟-11-羟基-21- 棕榈醯氧基娠-4-烯-3,20-二酮, (22R)-16,17-亚丁二氧基-9-氟-11-羟基-21-棕 榈醯氧基娠-4-烯-3,20-二酮, (22S)-16,17-亚丁二氧基-9-氟-11-羟基-21-棕 榈醯氧基娠-4-烯-3,20-二酮,及 (22R)-16,17-亚丁二氧基-9-氟-11-羟基-21-棕 榈醯氧基娠-1,4-二烯-3,20-二酮。11. 根据申请专利 范围第1项之化合物,具下式12. 一种制备根据申请 专利范围第1项之式Ⅰ化合物之方 法,其特征在于 (a) 反应下式化合物 其中R@ss1.R@ss2.X@ss1及X@ss2如申请专利范围第1项 所定义,与下式化合物 R@ss4COOH 其中R@ss4是C@ss1@ss3@ss-@ss1@ss9直或分支的烷基,或 者 (b) 反应下式化合物 其中R@ss1.R@ss2.X@ss1及X@ss2如申请专利范围第1项 所定义,与下式化合物 R@ss4COX 其中R@ss4上文般定义,且X是卤原子或-OOCR@ss4部份, 或 (c) 反应下式化合物 其中R@ss1.R@ss2.X@ss1及X@ss2如申请专利范围第1项 所定义,且Y是卤、甲磺酸酯、或对位甲苯磺酸酯, 与下 式化合物 其中R@ss4上文般定义,且 是一个阳离子,而后,若 如是一个阳离子,而后,若如此获得的化合物是差 向异构 物混合物,且欲求的是纯差向异构物时,则将差向 异构物 混合解析成其立体异构组份。13. 根据申请专利范 围第12项之方法,其特征在于制成根 据申请专利范围第2-11项中任一项之化合物。14. 一种用于治疗发炎及过敏状况之药学组成物,含有 充 作活性成份的根据申请专利范围第1-11项中任一项 之化 合物。15. 根据申请专利范围第14项之药学组成物, 系呈剂量单 位型式。16. 根据申请专利范围第14项之药学组成 物,含有活性成 份加上药学上可接受之载体。17. 根据申请专利范 围第14项之药学组成物,含有10- 1000微克之活性成份。18. 根据申请专利范围第17项 之药学组成物,含有20-250 微克之活性成份。19. 根据申请专利范围第1-11项 中任一项之化合物,系 |
