发明名称 | 手性腈及其制备和用于制造戊脉安及其类似物的应用 | ||
摘要 | 一种制备R′-NH-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>3</SUB>-C(Ar)(CN)-R基本上单一对映体(R或S)的方法。此方法包括使R-CH(Ar)-CN和X-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>3</SUB>-A反应生成X-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>3</SUB>-CH(Ar)(CN)-R,再使其同甲胺反应生成R′-NH-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>3</SUB>-C(Ar)(CN)-R,并将其拆分成基本上单一的对映体。其中Ar是芳基,R和R′相互无关,各可是C<SUB>1-20</SUB>烷基,X是卤原子,A是离去基团。使用手性酸进行拆分。此方法特别适用于制备单一对映体形式的戊脉安及其类似物。 | ||
申请公布号 | CN1131941A | 申请公布日期 | 1996.09.25 |
申请号 | CN94193530.2 | 申请日期 | 1994.09.26 |
申请人 | 奇罗斯恩有限公司 | 发明人 | R·迈卡古;S·王 |
分类号 | C07C255/43;C07C253/34 | 主分类号 | C07C255/43 |
代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 任宗华 |
主权项 | 1.一种制备R′-NH-(CH2)3-C(Ar)(CN)-R的基本上单一对映体(R或S)的方法,此方法包括使R-CH(Ar)-CN和X-(CH2)3-A一起反应,得到X-(CH2)3-CH(Ar)(CN)-R,使之同R′NH2反应,生成R′-NH-(CH2)3-C(Ar)(CN)-R′,并将其拆分成基本单一的对映体,其中Ar为芳基,R和R′相互无关,每个可为C1-20烷基,X为卤原子,A为离去基团,使用手性酸进行拆分。 | ||
地址 | 英国剑桥 |