吡啶基噻唑烷羧酸酰胺衍生物，其制备及其治疗用途

摘要

已发现新的吡啶基噻唑烷甲酸酰胺化合物有与对血小板激活因子(PAF)的拮抗活性有关的抗过敏及止喘活性的有效的结合。

主权项

1.制备式(I)化合物或其可作药用的盐的方法：式中：R¹代表未被取代的或被至少一个取代基取代的吡啶基，该取代基选自具有1至4个碳原子的烷基和具有1至4个碳原子的烷氧基；R²代表氢原子，或未被取代的或被至少一个取代基取代的吡啶基，该取代基选自具有1至4个碳原子的烷基和具有1至4个碳原子的烷氧基；R³代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基；R⁴代表式(II)或(III)基团：-A¹-B-X                          (II)式中：X代表-A¹-B-X′                       (III)式中：X′代表式中：R⁵代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基；R⁶和R⁷相同或不相同，而且各代表：未被取代的苯基，被至少一个取代基取代的苯基，该取代基选自：具有1至4个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子和至少一个卤素原子的卤代烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基和卤素原子，具有3至6个环碳原子的环烷基，或者具有5或6个环原子其中1至3个是杂原子的芳香杂环基，该杂原子选自氮、氧和硫原子，而其余环原子是碳原子；A¹代表如下所示的式(VII)或式(VII)的基团：式中；R¹⁰和R¹¹相同或不相同，而且各代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基；D代表具有2至5个碳原子的亚烷基或1，1-亚烷基(RCH＝)；以及n是2或3；以及B代表具有2至4个碳原子的亚烷基或1，1-亚烷基(RCH＝)；该方法包括将如下所示的式(XII)羧酸化合物或它的活性衍生物式中R¹，R²和R³的定义如上所述，与如下所示的式(XIII)的一种胺化合物反应H-R⁴                          (XIII)式中R⁴的定义如上所述。