发明名称 二氟斯特酮抗病毒类似物
摘要 本发明公开了新的斯特酮抗病毒类似物,它们的制备方法和用于制备它们的中间体,以及它们作为抗病毒剂的用途。
申请公布号 CN1130898A 申请公布日期 1996.09.11
申请号 CN94193321.0 申请日期 1994.08.10
申请人 默里尔药物公司 发明人 V·范·多塞利尔;D·希尔林;C·塔努斯
分类号 C07C271/22;C07D213/30;C07D295/08;C07D213/56;A61K31/27;A61K31/445;A61K31/44;A61K31/535 主分类号 C07C271/22
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 陈季壮
主权项 1.式I化合物及其立体异构体,水合物,电子等排物和可药用 盐:<img file="A9419332100021.GIF" wi="680" he="419" />其中:P<sub>1</sub>为C<sub>1-6</sub>亚烷基<img file="A9419332100022.GIF" wi="285" he="115" />其中T为〔(O)<sub>b</sub>-W-R〕且 T<sup>1</sup>为〔(O)b<sup>1</sup>-W<sup>1</sup>-R〕或H,其中W和W<sup>1</sup>各自独立为C<sub>1-6</sub>亚烷 基或不存在,其条件是当W与R中氮原子直接相连时,W为C<sub>2-6</sub>亚烷 基;当W<sup>1</sup>直接与R<sup>1</sup>中的氮原子相连时,W<sup>1</sup>为C<sub>2-6</sub>亚烷基; P<sub>2</sub>为C<sub>1-6</sub>烷基,环戊基,羟基C<sub>1-6</sub>烷基,苯基,苄基或3-四 氢呋喃基; R和R<sup>1</sup>各自独立表示C<sub>2-6</sub>亚烯基,哌嗪基,取代哌嗪基,哌 啶基,吗啉基,吡啶基,吡嗪基或嘧啶基,其中取代哌嗪基为其一个 氮原子上被CHO,C(O)NHR<sub>4</sub>,C<sub>1-4</sub>烷基或CO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>取代的哌嗪 基; R<sub>1</sub>为苄氧基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷基,苯基,苄基,苯乙基,芴 基亚甲氧基,2-喹啉基,PDL,<img file="A9419332100031.GIF" wi="912" he="128" />NHSO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>,N(R<sub>4</sub>)(ヒ苄基1), 或N(R<sub>4</sub>)(PDL);PDL表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-2-,3-,或4-吡啶基,或对位取代的 苄氧基,其中取代基为硝基,OH,氨基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,羟基C<sub>1-6</sub>- 亚烷基,或卤素; R<sub>3</sub>表示C<sub>2-6</sub>链烯基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,羟基-C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷 基或OH; R<sub>4</sub>表示H,C<sub>1-6</sub>烷基,苯基或苄基; R<sub>5</sub>表示H,C<sub>1-6</sub>烷基,OH,C<sub>1-6</sub>烷氧基,-(CH<sub>2</sub>)<img file="A9419332100032.GIF" wi="307" he="97" />CH<sub>2</sub>Si(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>(R<sub>3</sub>),(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub><img file="A9419332100033.GIF" wi="494" he="130" />PDL,<img file="A9419332100034.GIF" wi="898" he="116" /><img file="A9419332100035.GIF" wi="903" he="101" />或-CH(Y)(Z),Y为C<sub>1-6</sub>羟基亚烷基,C<sub>1-6</sub>烷基或(CH<sub>2</sub>)<sub>e</sub>-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-(V)<sub>e</sub>,以 及 Z为CHO,CO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>,CO<sub>2</sub>NHR<sub>4</sub>,或(CH<sub>2</sub>)<sub>e</sub>-OR<sub>4</sub>,和 V为OR<sub>4</sub>或羟基C<sub>1-6</sub>亚烷基; R<sub>6</sub>的定义同R<sub>5</sub>,但当R<sub>5</sub>为H,以及当R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>与它们所连 接的氮原子一同形成下述各式杂环部分时,R<sub>6</sub>不是H: <img file="A9419332100041.GIF" wi="1588" he="1085" />R<sub>7</sub>表示CH<sub>2</sub>OR<sub>4</sub>或C(O)NHR<sub>4</sub>,CHO, R<sub>8</sub>表示(H,OH)或=O; a为0,1,2或3; b和b<sup>1</sup>各自独立为0或1; d和d<sup>1</sup>各自独立为1或2; e和e<sup>1</sup>各自独立为0,1或2;以及 x为0或1。
地址 美国俄亥俄州