Process for the preparation of optically active tert-leucinol and use thereof

摘要

2.1. Nach bekannten Verfahren kann optisch aktives tert-Leucinol der Formel I, <IMAGE> worin * ein Chiralitätszentrum bedeutet, nur durch Reduktion von optisch aktivem tert-Leucin hergestellt werden. Grundsätzlich bekannte Racematspaltungen durch Umsetzung und Überführung des racemischen (RS)-tert-Leucinols mit einer optisch aktiven Säure in ein Diasteromerensalzpaar, Auftrennung desselben und Freisetzung des erwünschten optisch aktiven tert-Leucinols scheitern bislang mangels geeigneter optisch aktiver Säuren für die Umsetzung mit den racemischen (RS)-tert-Leucinol und mangels Verfügbarkeit des racemischen (RS)-tert-Leucinols. 2.2. Dadurch, daß erfindungsgemäß als optisch aktive Säure ein N-acyliertes tert-Leucin der allgemeinen Formel VIII eingesetzt wird <IMAGE> worin R die in der Beschreibung und * die bei Formel I angegebene Bedeutung besitzen, sind optisch aktives tert-Leucinol und seine Derivate nunmehr leicht, sicher, kostengünstig und in hoher Enantiomerenreinheit zugänglich, und zwar sowohl in der (R)- als auch in der (S)-Konfiguration. 2.3. Optisch aktive tert-Leucinole, deren Salze und Derivate.