苯并吖庚因衍生物及其药物组合物和中间体

摘要

本发明涉及用作精氨酸加压素拮抗剂的由上列通式(I)代表的苯并吖庚因衍生物或它的药物学上可接受的盐；它的药物组合物，也涉及由通式(II)和(III)代表的二氟苯并吖庚因酮衍生物，它们是制备化合物(I)的中间体。

主权项

1.一种由下列通式(I)代表的苯并吖庚因衍生物或它的药学上可接受的盐：(上式符号有下列含义：R¹和R²：它们之一代表氢原子，另一个代表由代表的基团，A¹和A²：可相同或不同，各表示单键、低级亚烷基或低级亚烯基，m：0或1，B：或代表的基团(式中的氮原子可被氧化)，p：0或1—3的整数(条件是当p为2或3时，B定义的基团可相同或任意地不同)，R⁸：氢原子；低级烷基；低级烯基；环烷基；羟基；低级烷氧基；羧基；低级烷氧基羰基；氰基；可被取代的芳基；可被取代的含氮的五元或六元芳杂环基；可有桥键且环上的氮原子可被低级烷基取代的含氮饱和五元到八元杂环基；或由代表的基团(式中的氮原子可被氧化)，s和t：可相同或不同，各为1—3的整数(条件是s＋t的总和是3—5的整数)，u：2—7的整数，A³、A⁴和A⁵：这些可相同或不同，各代表单键、低级亚烷基或低级亚烯基(条件是，当相邻的基团与A³或A⁵通过氮原子或氧原子相连时，A³或A⁵不是单键)，R⁹：氢原子或低级烷基，q和r：可相同或不同，各是1—3的整数(条件是q＋r的总和为3—5的整数)，X：由-O-或S-(O)_w-表示的基团，w：0、1或2，R³和R⁴：彼此可相同或不同，各代表氢原子；卤原子；低级烷基；低级烷氧基；或可被低级烷基取代的氨基，R⁵和R⁶：彼此可相同或不同，各表示氢原子或低级烷基(R⁵和R⁶可一起表示低级亚烷基，与相邻的碳原子一起形成饱和的碳环)，n：0或1，R⁷：可被取代的芳基或可被取代的五或六元芳杂环基。)