二氨基三氟甲基吡啶衍生物的制备方法,申请号CN91104523.6-传众专利搜索

发明名称	二氨基三氟甲基吡啶衍生物的制备方法
摘要	本发明提供式(I)二氨基三氟甲基吡啶衍生物及其盐的制备方法即将式(II)化合物与式Z-COR1、Z-COCOR2、Z-COOR3、R1COOH、(R1CO)2O或R2CONCS所示化合物反应；或将式(III)化合物与式Z-COOR6、Z-COOR8、R6COOH或(R6CO)2O所示化合物反应。各取代基如说明书所定义。
申请公布号	CN1032534C	申请公布日期	1996.08.14
申请号	CN91104523.6	申请日期	1991.06.29
申请人	石原产业株式会社	发明人	芳贺隆弘;杉秀男;重原格;小田原新二;田谷收一;木村博彦;山元一浩
分类号	C07D213/76;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D405/12;C07D409/12;A61K31/44	主分类号	C07D213/76
代理机构	上海专利商标事务所	代理人	吴惠中
主权项	1.制备式(I)所示二氨基三氟甲基吡啶衍生物或其盐的方法<img file="C9110452300021.GIF" wi="571" he="231" />式中X为-COR<sup>1</sup>、-COCOR<sup>2</sup>-CSNHCOR<sup>2</sup>或-COOR<sup>3</sup>，Y为烷基、 -COR<sup>6</sup>、-NHCOR<sup>7</sup>、-COOR<sup>8</sup>、-(NH)<sub>m</sub>SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、-(NH)<sub>m</sub>SO<sub>2</sub>OR<sup>10</sup>或 -(NH)<sub>m</sub>SO<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)R<sup>12</sup>，其中R<sup>1</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地为(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>—C<sub>18</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>—C<sub>18</sub>)炔基、(C<sub>3</sub>—C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>5</sub>—C<sub>8</sub>)环烯基、苯基、萘基、四氢化萘基、2，3-二氢化茚基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、异噻唑基、吡啶基、二氢环戊并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、四氢苯并噻吩基、苯并间二氧杂环戊烯基、喹啉基或苯并二噁烷基，其中R<sup>1</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>9</sup>的(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>—C<sub>18</sub>)链烯基和(C<sub>2</sub>—C<sub>18</sub>)炔基可被卤原子、(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>—C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷基羰氧基、苯基或噻吩基取代，R<sup>1</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>9</sup>的苯基、噻吩基、苯并二噁烷基、吡唑基和异噻唑基可被卤原子、(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>—C<sub>11</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷氧羰基取代，R<sup>2</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地为(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷氧基或苯基，R<sup>3</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>10</sup>各自独立地为(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>—C<sub>8</sub>)环烷基或苄基，R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>各自独立地为(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷基，m为0或1，以下组合除外：X和Y中一个是- COCF<sub>2</sub>X<sup>1</sup>，其中X<sup>1</sup>为氢原子、卤原子、(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷基或卤代(C<sub>1</sub>— C<sub>18</sub>)烷基，另一个为-COCF<sub>2</sub>X<sup>2</sup>，其中X<sup>2</sup>为氢原子、卤原子、(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>) 烷基、卤代(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷基羰基，或-COOX<sup>3</sup>，其中X<sup>3</sup>为(C<sub>1</sub>—C<sub>18</sub>)烷基，该方法的特征在于：将式(II)化合物 <img file="C9110452300031.GIF" wi="596" he="213" />其中Y定义如上，与如下化合物反应：式Z-COR<sup>1</sup>所示化合物，其中 R<sup>1</sup>定义如上，Z为卤原子；式Z-COCOR<sup>2</sup>所示化合物，其中R<sup>2</sup>和Z 定义如上；式Z-COOR<sup>3</sup>所示化合物，其中R<sup>3</sup>和Z定义如上；式 R<sup>1</sup>COOH所示化合物，其中R<sup>1</sup>定义如上；式(R<sup>1</sup>CO)<sub>2</sub>O所示化合物，其中R<sup>1</sup>定义如上，或式R<sup>2</sup>CONCS所示化合物，其中R<sup>2</sup>定义如上以及当Y为—SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>时，如果需要进行成盐反应。
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