作为人速激肽III受体的选择性拮抗剂的化合物及其用途,申请号CN95103542.8-传众专利搜索

发明名称	作为人速激肽III受体的选择性拮抗剂的化合物及其用途
摘要	式(I)化合物及其作为NK<SUB>3</SUB>拮抗剂的应用。
申请公布号	CN1128756A	申请公布日期	1996.08.14
申请号	CN95103542.8	申请日期	1995.03.17
申请人	萨诺费公司	发明人	D·比乔恩;P·格尤勒;D·范·布罗克;X·埃蒙德斯-阿尔特;V·普罗埃托
分类号	C07D211/18;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/445	主分类号	C07D211/18
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	黄革生
主权项	1.下式化合物及其盐：<img file="A9510354200021.GIF" wi="1064" he="433" />其中：-Ar代表吡啶-2-基或苯基，它未被取代或被卤素、甲基或 (C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代； -R<sub>1</sub>代表甲基； -R<sub>11</sub>代表氢； -或R<sub>1</sub>和R<sub>11</sub>共同代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-基团； -R<sub>2</sub>代表羟基；(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基；(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)酰氧基；氰基； -NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>基团；-NR<sub>3</sub>COR<sub>4</sub>基团；-NR<sub>3</sub>COOR<sub>8</sub>基团；-NR<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>基团；-NR<sub>3</sub>CONR<sub>10</sub>R<sub>12</sub>基团；(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)酰基；(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧羰基； -CONR<sub>10</sub>R<sub>12</sub>基团；-CH<sub>2</sub>OH基团；(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧甲基；(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)酰氧甲基；(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基氨基羰基氧基甲基；-CH<sub>2</sub>NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>基团；- (CH<sub>2</sub>NR<sub>3</sub>COR<sub>4</sub>基团；CH<sub>2</sub>NR<sub>3</sub>COOR<sub>8</sub>基团；-CH<sub>2</sub>NR<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>基团；-CH<sub>2</sub>NR<sub>3</sub>CONR<sub>10</sub>R<sub>12</sub>基团；或R<sub>2</sub>构成它所连接的碳原子和哌啶环的相邻碳原子之间的双键； -或Ar和R<sub>2</sub>与它们所连接的碳原子一起构成下式基团：<img file="A9510354200031.GIF" wi="291" he="278" />-R<sub>3</sub>代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基； -R<sub>4</sub>代表氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、苯基、苄基、吡啶基或((C<sub>3</sub>- C<sub>7</sub>)环烷基，它未被取代或被一个或多个甲基取代； -或R<sub>3</sub>或R<sub>4</sub>共同代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-基团； -n为3或4； -T代表亚甲基、羰基、-COO-基团、-CONR<sub>5</sub>-基团； -A代表一直接键、亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚乙烯基； -或-T-A-代表-SO<sub>2</sub>-基团； -Z代表未被取代或被卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基 -、硝基一次或数次取代的苯基； -R<sub>5</sub>代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基； -R<sub>6</sub>和R<sub>1</sub>各自独立地代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基；R<sub>7</sub>可进一步代表(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基甲基、苄基或苯基；或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>与它们相连的氮原子一起构成一杂环，该杂环选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉或全氢化氮杂_； -R<sub>8</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基或苯基； -R<sub>9</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基；游离的或被一个或两个(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基取代的氨基；未被取代或被下列取代基一次或数次取代的苯基：卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、三氟甲基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基、羧基、 (C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基羰氧基、氰基、硝基、游离的或被一个或两个(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基取代的氨基，所说的取代基相同或不同； -R<sub>10</sub>和R<sub>12</sub>各自代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基；R<sub>12</sub>可进一步代表(C<sub>3</sub>- C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷甲基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、苄基或苯基，或R<sub>10</sub>和R<sub>12</sub>与它们相连的氮原子一起构成一杂环，该杂环选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉或全氢化氮杂_； -R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>各自独立地代表氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基；R<sub>14</sub>可进一步代表(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基甲基或苄基；条件是： 1)当Ar为苯基，R<sub>2</sub>为羟基，T-A-Z为苯甲酰基时，R<sub>1</sub>不为甲基； 2)当Ar为苯基，R<sub>2</sub>为-NH-CO-CH<sub>3</sub>基团，T-A-Z为苯甲酰基时，R<sub>1</sub>和R<sub>11</sub>不共同形成-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-基团； 3)当Ar为苯基，R<sub>2</sub>为羟基，FA-Z为3-甲氧基苄基时，R<sub>1</sub>和R<sub>11</sub>不共同形成-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-基团。
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