| 摘要 |
[解决手段]下述式(l)所示之丙烯醯胺衍生物。CC (1)式(l)之具体例有，(S,S)-3,3'[3,3'-(1,4-苯二丙烯醯]双-[1-氯甲基-5-羟基-7-三氟甲基-1,2,3,6-四氢咯并[3,2–e]-8-羧酸甲酯]。[效果]对癌细胞选择性高，且以低毒性，对固体肿瘤亦具有强的活性。 |
| 主权项 |
1.一种如下式(1)所示之丙烯醯胺衍生物,其光学活 性体及其药理容许盐: (式中,X1及X2 彼此独立为氢原子、OR3(R3 为直链或 分支状 C1-C3 低烷基),或直链或分 支状 C1-C3 低烷基;X1及X2 亦可彼此结合,而形成亚 甲二氧基或者伸乙二氧基;环 A 为 苯环、联二苯环、联 啶环、环、环、/mwapp 环或联三苯环;R1及R2 为彼此独立为 a. (R4 为氢原子,Y 为卤原子 (可以藉由1-2个直链或分支状C1-C3低烷基,直链或分 支状C1-C3低烷氧羰基、三卤甲基, 以进行取代)))2.一种如下式(3)所示之化合物的制 造方法 (式中,R1,为 (R4,Y及 为同下述 其特征为将下式(2)所示之二羧酸衍生物 (式中,X1及X2为彼此独立为氢原子、OR3(R3为直链或 分支状C1-C3低烷基),或直链或分支 状C1-C3低烷基;X1及X2亦可彼此结合,而形成亚甲二 氧基或伸乙二氧基;环A为苯环、联二 苯环、联 啶环、环、环、/mwapp环或联三苯 环;R5为OH,或反应性残基) 以下式所示之化合物或其盐: (R4为氢原子、Y为卤原子; (可以藉由1-2个直链或分支状 C1-C3 低烷基,直链或 分支状 C1-C3 低烷氧羰基、三卤甲 基,以进行取代))予以醯化)。 |
